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    研选Vorinostat 伏林司他 CAS号:149647-78-9

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    Vorinostat 伏林司他 CAS号:149647-78-9

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    • CSNpharm, Inc.

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    • 商家诚信度 
    • 入驻年限  1年
    • 上海市浦东新区陶桥路488号5幢4楼
      • 货号:

        CSN11991-250mg

      • CAS号:

        149647-78-9

      • 供应商:

        CSNpharm, Inc.

      • 数量:

        现货

      • 英文名:

        Vorinostat

      • 保质期:

        3 年

      • 保存条件:

        -20℃

      • 规格:

        250mg


      产品概述
      组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylase, HDAC)可以去除组蛋白赖氨酸(Lys)残基上的乙酰基改变电荷使染色体结构更加紧密,从而抑制基因的转录表达。目前研究发现,组蛋白的乙酰化水平异常与癌症及免疫类疾病相关,宫颈癌、胃癌、直肠癌中 HDAC 家族表达明显高于正常水平,因此 HDAC 抑制剂在癌症治疗方面具有巨大研发价值。

      伏林司他(Vorinostat)为 I 类和 II 类 HDACs 的广泛抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM(免疫沉淀-HDAC 测定法测定)。在 SH-SY5Y 细胞中用 6 μM 处理 1-12 小时可以以时间依赖性方式增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化信号。 Vorinostat 可在 SH-SY5Y 细胞系中诱导细胞生长抑制,在 72 h 和 48 h 时 IC50 值分别为 2.5μM 和 10μM。伏林司他临床上被批准用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,其抗癌功能涉及众多蛋白的表达及功能,这些蛋白参与调节细胞增殖和细胞死亡,包括 TFIIB,Rb,Hsp90,Bcl-2 家族,微管蛋白,HIF-1a,ROS 等。


      目前已上市的 HDAC 抑制剂主要有:伏林司他(Vorinostat);罗米地辛(Rominepsin, CSN13496)目前唯一上市的四肽类 HDAC 抑制剂,抑制范围广,单药注射剂用于 T 淋巴细胞瘤;帕比司他(Panobinostat, CSN12908);贝利司他(Belinostat, CSN17336);西达本胺(Chidamide, CSN16989)用于外周 T 淋巴细胞瘤治疗。此外还有利诺司他(Rocilinostat, CSN13744)对 HDAC6 有强效抑制作用;奎诺司他(Quisinostat, CSN18839)活性非常高的口服二代 HDAC 抑制剂;莫替司他(Mocetinostat, CSN16017)抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC11,被 FDA 指定为治疗膀胱癌的罕见口服药物;R306465(CSN24148);CRA-024781(CSN15819)等。
       

      生物学活性
       
      作用靶点
      HDAC1
      IC50: ~10nM
      HDAC3
      IC50: ~10nM
      作用机制
      伏林司他结构与 TSA 类似,能够通过其异羟肟酸基团螯合 HDAC 的锌离子。
      给药剂量范围
      小鼠: min = 10 mg/kg, max = 300 mg/kg
      大鼠: min = 5 mg/kg, max = 50 mg/kg
      兔: min = 20 mg/kg, max = 150 mg/kg
      给药方式
      p.o., i.p., i.v.
      动物药代数据
      物种
      小鼠
      T1/2
      0.95 h
      Vz/F
      8 L/kg
      AUC0→t
      5109 ng·h/mL
      CL/F
      98 mL/min/kg
      Administration
      i.p.
      Dose
      30 mg/kg
      Cmax
      26207 ng/mL

      技术信息
       
      CAS 149647-78-9
      分子式
      C14H20N2O3
      分子量 264.32
      溶解度 DMSO 300 mg/mL (1135.0 mM) warming
      Water insoluble
      储存条件 粉末 -20°C 3  液体 -80°C 12 
      运输 蓝冰
      别名 SAHA; Suberoylanilide Hydroxamic Acid; MK0683
      动物实验配方 IP 2% DMSO+2% Tween80
      +
      35% PEG300+water
      6 mg/mL clear
      PO 0.5% CMC-Na 30 mg/mL suspension

       
       
      该产品被引用文献
      Hongru Tao, Jun Wang, et al. Discovery of trisubstituted nicotinonitrile derivatives as novel human GCN5 inhibitors through AlphaScreen-based high throughput screening [J]. RSC Adv., 2019,9, 4917-4924


       
      关于 CSNpharm
      CSNpharm总部位于美国芝加哥,我们致力于为全球科学家提供高品质的活性小分子化合物,包括抑制剂、激动剂、天然产物、PROTACs、配体及各类化合物库。
      •   产品涵盖 20 多个热门信号通路,涉及癌症、免疫学、神经科学等六大研究领域;
      •   经验丰富的研发团队,可快速提供最新活性分子,并可提供定制服务;
      •   严格的质量管理体系,拥有各种先进的检测仪器,确保产品品质;
      •   资深的技术团队,提供专业可靠的售前/售后服务; 
      •   中国库存充足,周一至周六 17:30 前订单可当日发货。

      上海毕得医药为 CSNpharm 产品中国地区总代理,我们将携手毕得医药,为您提供品质优、价合理的原装进口抑制剂,为您科研报价护航。


      CSNpharm 为您助力科研!中国官网: www.csnpharm.cn
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