Balaglitazone PPAR-γ的部分激动剂 货号A3216
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化学性质
CAS号 |
199113-98-9 |
SDF |
Download SDF |
别名 |
DRF-2593;NN-2344;DRF2593;NN2344;DRF 2593;NN 2344 |
化学名 |
5-(4-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)methoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione |
SMILES |
O=C1C2=CC=CC=C2N=C(COC3=CC=C(CC4C(NC(S4)=O)=O)C=C3)N1C |
分子式 |
C20H17N3O4S |
分子量 |
395.43 |
溶解性 |
>15.45mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at -20°C |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
上海恒斐生物一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
产品描述
Balaglitazone是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的部分激动剂[1]。
PPAR在调节胰岛素、甘油三酯和脂质代谢中起着重要的作用,是治疗2型糖尿病的一个有吸引力的靶标。Balaglitazone是PPARγ的部分激动剂。Balaglitazone对PPARγ活性具有52%的最大抑制,副作用有所降低。它在各种动物模型表现出强效降血糖的作用[1,2]。
在转染融合PPARγ的HEK293细胞中,基于细胞进行测定,balaglitazone显示出活化乙状结肠的作用,EC50值为1.35 μM。当与罗格列酮(rosiglitazone)组合使用,balaglitazone逐渐增加浓度导致罗格列酮的活性降低到100 nM balaglitazone单独使用时的水平[3]。
在成年雄性糖尿病小鼠中,与罗格列酮相比,增加balaglitazone的口服剂量表现出更有效的降血糖效果。Balaglitazone也造成体液和脂肪积累的减少,且没有心脏扩大,表明它对心血管系统有更高的安全性。除此之外,持续21天施加balaglitazone对于血液或血浆的体积没有显著影响。使用10 mg/kg balaglitazone对骨形成没有影响,这意味着它只是一个部分激动剂,并不能导致骨损失[1,2]。
参考文献:
[1] Agrawal R, Jain P, Dikshit SN. Balaglitazone: a second generation peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma (γ) agonist. Mini Rev Med Chem. 2012 Feb;12(2):87-97.
[2] Henriksen K, Byrjalsen I, Nielsen RH, Madsen AN, Larsen LK, Christiansen C, Beck-Nielsen H, Karsdal MA. A comparison of glycemic control, water retention, and musculoskeletal effects of balaglitazone and pioglitazone in diet-induced obese rats. Eur J Pharmacol. 2009 Aug 15;616(1-3):340-5.
[3] Larsen PJ, Lykkegaard K, Larsen LK, Fleckner J, Sauerberg P, Wassermann K, Wulff EM. Dissociation of antihyperglycaemic and adverse effects of partial perioxisome proliferator-activated receptor (PPAR-gamma) agonist balaglitazone. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 31;596(1-3):173-9