ABT-888(Veliparib) PARP抑制剂说明
化学性质
CAS号 |
912444-00-9 |
SDF |
Download SDF |
别名 |
ABT-888,ABT 888,ABT888,Veliparib |
化学名 |
1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one |
SMILES |
CC1(CCCN1)C2=NC3=C(C=CC=C3N2)C(=O)N |
分子式 |
C13H16N4O |
分子量 |
244.3 |
溶解性 |
>6.1mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at -20°C |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
生物活性
Veliparib (ABT-888)是一个有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki值分别为5.2 nM和2.9 nM。. |
靶点 |
PARP1 |
PARP2 |
|
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|
|
IC50 |
5.2 nM (Ki) |
2.9 nM (Ki) |
|
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|
实验操作
细胞实验: |
细胞系 |
HCT-116和HT-29细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
4 μM;24 h |
应用 |
在HCT-116和HT-29细胞系中,用SRB实验检测ABT-888对抗癌剂SN38或oxaliplatin的协同作用。在SN38与ABT-888联合处理的样品中,PARP的活性显著减少(>4倍;24 h)。 |
动物实验: |
动物模型 |
雌性无胸腺裸鼠 |
剂量 |
12.5 mg/kg;口服给药,2次/天,间隔6小时。 |
应用 |
在5-6周龄的雌性无胸腺裸鼠中,在每侧的皮下注射200 mL细胞悬浮液(5*106细胞)建立HCT116异种移植物。与RT和CPT-11,而非ABT-888治疗的肿瘤相比,三重疗法组(RT、CPT-11和ABT)具有显著更长的肿瘤生长延迟(TGD),其平均TGD为14.21天。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Davidson D, Wang Y, Aloyz R, et al. The PARP inhibitor ABT-888 synergizes irinotecan treatment of colon cancer cell lines[J]. Investigational new drugs, 2013, 31(2): 461-468. [2] Shelton J W, Waxweiler T V, Landry J, et al. In vitro and in vivo enhancement of chemoradiation using the oral parp inhibitor ABT-888 in colorectal cancer cells[J]. International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics, 2013, 86(3): 469-476. |
ABT-888(Veliparib) PARP抑制剂现货供应
产品编号 产品名称 信息 .
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A4547 Thiolutin RNA聚合酶抑制剂,抗生素 .
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