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Trichostatin A (TSA)
进口现货
恒斐生物
58880-19-6
1mg
CAS号 | 58880-19-6 | SDF | Download SDF |
别名 | Trichostatin A,TSA | ||
化学名 | (2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide | ||
SMILES | CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C | ||
分子式 | C17H22N2O3 | 分子量 | 302.37 |
溶解性 | >15.1mg/mL in DMSO | 储存条件 | Desiccate at -20°C |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
Targets | HDAC | |||||
IC50 | ~1.8 nM |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
人乳腺癌细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
96 h;10 μM的TSA溶解于含0.1%(体积/体积)乙醇的生长培养基中。 |
应用 |
TSA抑制8个乳腺癌细胞系的增殖,平均IC50值为124.4 ± 120.4 nM(范围:26.4-308.1 nM)。TSA处理导致明显的组蛋白H4的超乙酰化。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
NMU诱导的肿瘤异种移植自交系处女雌性(Ludwig/Wistar/Olac)大鼠 |
剂量 |
500 μg/kg/day,4周;注射给药 |
应用 |
TSA在体内具有明显的抗肿瘤活性。TSA的抗肿瘤活性归因于分化诱导。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: 1. Vigushin DM1, Ali S, Pace PE et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6. |
Trichostatin A (TSA)是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,也是一种抗真菌类抗生素,具有抑制细胞生长和诱导细胞分化的特性。在培养的哺乳动物细胞以及分离的细胞核提取物中,TSA在低浓度时可以非竞争性并可逆地抑制HDAC。TSA能够使细胞停滞在G1和G2期,诱导细胞分化,恢复培养细胞的转化形态。据报道,在人乳腺癌细胞系中,TSA抑制乳腺癌细胞的增值(IC50值为 124.4 ± 120.4 nM),并导致组蛋白H4的超乙酰化。
参考文献:
David M. Vigushin, Simak Ali, Paul E. Pace, Nina Mirsaidi, Kazuhiro Ito, Ian Adcock, and R. Charles Coombes. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumot activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res 2001;7:971-976
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