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M344
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进口
251456-60-7
5mg
CAS号 | 251456-60-7 | SDF | Download SDF |
别名 | Histone Deacetylase Inhibitor III,MS344 | ||
化学名 | 4-(dimethylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]benzamide | ||
SMILES | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO | ||
分子式 | C16H25N3O3 | 分子量 | 307.39 |
溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 储存条件 | Store at -20°C |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
描述 | M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为100 nM,能够诱导细胞分化。 | |||||
靶点 | HDAC | |||||
IC50 | 100 nM |
M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为100 nM,能够诱导细胞分化[1]。
在MCF-7细胞中,M344处理1或3天可诱导p53 mRNA水平的相对减少,增加p21waf1/cip1 mRNA的表达,而对p53蛋白没有影响,表明M344对MCF-7细胞生长的抑制效应不依赖于p53。根据M344对MCF-7细胞生长的抑制,促凋亡蛋白Puma的表达增加可能是由p53不依赖的途径诱导的。另一方面,在SCC-35和SQ-20B人鳞癌细胞系中,M344具有放射增敏作用[2]。
在MEL DS19细胞中,M344对细胞增殖的效应比对细胞分化的效应更显著。M344在大于10 μM浓度时具有毒性,至多只有20%的存活细胞被诱导分化。M344显著抑制胚胎神经系统肿瘤细胞的增殖,包括髓母细胞瘤细胞(D341 MED)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90),GI50值分别为0.65 μM和0.63 μM [1,3]。
M344在组蛋白和NF-κB转录因子的修饰,调控HIV-1 LTR基因表达,以及具有潜在的抗延迟治疗方面起重要作用。在潜在感染的Jurkat细胞中,绿色荧光蛋白(GFP)的编码受HIV-1 LTR的控制,因而可作为HIV-1 LTR表达的标志物,200 nM M344处理72小时后发现HIV-1的表达活性,检测到表达GFP的细胞百分比比对照细胞中高25.2%[4]。
参考文献:
1. Jung M, Brosch G , Kolle D, et al. Amide analogues of trichostatin A as inhibitors of histone deacetylase and inducers of terminal cell differentiation. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1999, 42 (22): 4669-4679.
2. Yeung A, Bhargava RK, Ahn, R, et al. HDAC inhibitor M344 suppresses MCF-7 breast cancer cell proliferation. BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY, 2012, 66 (3): 232-236.
3. Furchert SE, Lanvers-Kaminsky C , Jurgens H , et al. Inhibitors of histone deacetylases as potential therapeutic tools for high-risk embryonal tumors of the nervous system of childhood. INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER, 2007, 120 (8): 1787-1794.
4. Ying H, Zhang YH , Zhou X , et al. Selective Histonedeacetylase Inhibitor M344 Intervenes in HIV-1 Latency through Increasing Histone Acetylation and Activation of NF-kappaB. PLOS ONE, 2012, 7 (11): e48832.
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