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SP-2509
现货
恒斐生物
1423715-09-6
5mg
CAS号 | 1423715-09-6 | SDF | Download SDF |
化学名 | (E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide | ||
SMILES | OC1=CC=C(Cl)C=C1/C(C)=N/NC(C2=CC=CC(S(N3CCOCC3)(=O)=O)=C2)=O | ||
分子式 | C19H20ClN3O5S | 分子量 | 437.90 |
溶解性 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
SP2509是一种新型有效且可逆的LSD1拮抗剂,IC50值为13 nM。
LSD1又被称为KDM1A,是FAD依赖性组蛋白去甲基化酶,与胺氧化酶具有同源性,可以将组蛋白H3上二甲基化和单甲基化的K4去甲基化,减少容许复制的H3K4me3水平。LSD1可以与共抑制复合物CoREST相互作用,其中包含RE1沉默转录因子(REST)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)1和2。LSD1的高表达可以阻断细胞分化,引起急性髓细胞性白血病(AML)的预后不良反应[1]。
SP2509是一种新型的、通过作用于FAD结合口袋的LSD1抑制剂。SP2509诱导人AML细胞的生长、分化、抑制和凋亡。在培养的AML细胞中,SP2509增加p21、p27及CCAAT/增强子结合蛋白的水平,减弱LSD1与共抑制复合物CoREST的结合,增加靶基因启动子上容许复制的H3K4me3标记。SP2509或LSD1 shRNA可以抑制白血病细胞集落生长。在培养的和原代AML细胞中,SP2509还诱导分化的形态特征。与表达混合系白血病融合癌基因蛋白的AML细胞相比,表达突变型NPM1的AML细胞中,SP2509诱导凋亡的效果更加明显。单独用SP2509治疗显著改善培养的或原代人AML细胞的植入水平,尾静脉输注SP2509后,显著改善免疫缺陷小鼠的存活率。SP2509和pan-HDAC抑制剂(HDI)帕比司他(PS)联合治疗对培养的和原代AML细胞产生协同致死效应。与单独药物治疗相比,SP2509和PS共同使用显著提高移值人白血病细胞的小鼠的存活率,且没有表现出任何毒性作用[1]。
参考文献:
[1]. Fiskus W, Sharma S, Shah B et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64. doi: 10.1038/leu.2014.119. Epub 2014 Apr 4.
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