- ￥541 - 14960
- TargetMol
- T4342
- 2026年07月07日
2 年钻石会员
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1173111-67-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥541.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1864.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥792.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1352.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2344.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3896.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7504.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥14960.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PF-04929113 Mesylate |
| 描述 | PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate), a prodrug of SNX-2112, is an orally available Hsp90 inhibitor (Kd: 41 nM) and also induces Her-2 degradation (IC50: 37 nM). |
| 细胞实验 | PF-04929113 is dissolved in DMSO.Cell viability is determined by the CCK-8 Assay Kit. Cells (5 × 103/100 μL) in each well on 96-well plates are incubated overnight and treated with the drugs (PF-04929113) for an additional 4 h at 37°C. Absorbance is measured at 450 nm using a spectrophotometer. |
| 激酶实验 | Briefly, Hsp90 from porcine spleen extract is isolated by affinity capture on a purine-affinity media. The Hsp90 loaded media is then challenged with test compound (PF-04929113) at a given concentration, ranging from 0.8 to 500 μM, and the amount of Hsp90 liberated at each concentration is determined. The resulting IC50 values are corrected for the ATP ligand concentration and presented as apparent Kd values. |
| 动物实验 | PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water.Female nude mice are 11 to 12 weeks old and have a body weight range of 18.7?30.5 g on Day 1 of the study. Xenografts are initiated from HT-29 human colon carcinoma tumors maintained by serial transplantation in athymic nude mice. Each test mouse receives a 1 mm3 HT-29 tumor fragment implanted subcutaneously in the right flank, and the growth of tumors is monitored as the average size approached 80?120 mm3. Fourteen days later, designated as Day 1 of the study, individual tumor volumes range from 63 to 126 mm3 and the animals are placed into eight groups, each consisting of 10 mice with group mean tumor volumes of 93.2?93.9 mm3. Micronized PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water. The solutions are stored at 4°C during the study and homogenized just prior to dosing. Group 1 vehicle control mice receive D5W (5% dextrose) vehicle by oral gavage beginning on Day 1, every other day for three doses, followed by two days without treatment, for three cycles ((qod × 3)/2 × 3 weeks, a total of nine doses). Groups 2 to 5 animals receive 10 at 5, 10, 25, or 50 mg/kg on the same schedule as vehicle control group ((qod × 3)/2 × 3). Each treatment is administered in a volume of 0.2 mL per 20 g of body weight (10 mL/kg) and is scaled to the body weight of the animal. Tumors are measured twice weekly using calipers. |
| 体外活性 | PF-04929113 在AU565细胞中有效抑制Her2（IC50：5±1 nM）和p-ERK稳定性（IC50：11±3 nM），抑制p-S6（IC50：61±22 nM）。同样，在A375细胞中，PF-04929113还能诱导Hsp70（IC50：13±3 nM）。PF-04929113（0.5、1、2、5及10 μM）浓度依赖性地降低细胞活力。此外，PF-04929113（1、3、5、7 μM）与HDAC抑制剂（PXD101、SAHA和TSA）等量组合，通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路，协同诱导ATC细胞死亡。 |
| 体内活性 | 在HT-29人类结肠癌异种移植模型中，PF-04929113（50 mg/kg，p.o.）通过每周三次，持续三周的给药（qod × 3/2 × 3）后，强效抑制肿瘤生长。PF-04929113（20/40 mg/kg，p.o.）在小鼠中显著抑制多发性骨髓瘤（MM）的肿瘤血管生成和生长。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 27.5 mg/mL (44.53 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SNX5422 Mesylate | SNX 5422 Mesylate | PF-04929113 Mesylate | PF04929113 Mesylate | PF-04929113 | PF04929113 | PF 04929113 Mesylate | PF 04929113 | HSP90 | HER2 |
| 相关产品 | Mequinol | Neratinib | 7-Aminocephalosporanic acid | Afatinib Dimaleate | Palmitic acid sodium | Tamoxifen Citrate | Elesclomol | Palmitic acid | Benzbromarone | Ethoxyquin | Tamoxifen | (S)-Afatinib |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验该产品被引用文献
官网有文献
相关实验
1. 前目 叶绿体是绿色植物组织中一种重要的器官，其主要功能是执行光合作用。除此之外 ，许多重要的化合物也在叶绿体内合成，如植物激素、脂肪酸和油脂、氨基酸、维生素、嘌呤、嘧啶核酸、四吡咯类化合物及类异戊二烯等。叶绿体也是植物细胞内同化氮和硫的场所 [1] 。其内包含有大量的蛋白质结合伴侣、定位元件、辅因子伴侣、组装元件、肽酶及蛋白酶等，对于蛋白质生物合成和胞内平衡具有重要作用。叶绿体内的蛋白质种类多样，包括与质体 DNA 及 mRNA 结合的蛋白质，这些蛋白质对叶绿体内基因的表达具有重要
颜宁团队 2021 首秀+ 2020 年度文章赏析，看大牛如何玩转结构生物学！
该研究设计了小分子以同时阻断 PfHT1 的正构和变构口袋。通过广泛的结构 - 活性关系研究，TH-PF 系列被鉴定对多种血阶段恶性疟原虫具有有效的作用。该系列化合物对红内期疟原虫各亚期都有良好的抑制效果，且与现有抗疟药物（双氢青蒿素）表现出不同的作用模式，这代表着一种新型抗疟药物的研发思路，从而为该系列抗疟药物的进一步开发奠定了基础。 正像颜宁老师所说，技术应该服务于探索。 结构生物学远不止单纯的分子的拼装，而是首重生物学的发现，是科学家理解生命 / 认识世界的一种手段。 新的一年，让我们一起
率的大小是和用药的剂量或辐射累积效应呈正相关，这一点和染色体畸变的情况是一样的。所以许多人认为可用简易的间期微核计数来代替繁杂的中期畸变染色体计数。由于大量新的化合物的合成，原子能的应用，各种各样的工业废物的排出，使人们需要有一套高度灵敏，技术简单的测试系统来监视环境的变化。只有真核类的测试系统更能直接推测诱变物质对人类或其它高等生物的遗传危害。在这方面，微核测试是一种比较理想的方法。目前国内外不少部门已把“微核测试用于辐射损伤、辐射防护、化学诱变剂、新药试验、染色体遗传疾病及癌症前期诊断等各方
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
文献支持
化合物 PF-04929113 Mesylate【1173111-67-5】
￥541 - 14960
