- ￥125 - 3464
- TargetMol
- T2154
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
133407-82-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥269.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥125.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥236.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥321.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥662.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1024.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1480.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2064.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥3464.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | MG-132 |
| 描述 | MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) is a 26S proteasome inhibitor (IC50=100 nM) that is cell-permeable and reversible. MG-132 acts as an autophagy activator and also induces apoptosis. |
| 体外活性 | 方法：人宫颈癌细胞 HeLa 用 MG-132 (0.5-30 μM) 处理 24 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。 结果：MG-132 剂量依赖性地抑制 HeLa 细胞生长，IC50 约为 5 μM。[1] 方法：人间皮瘤细胞 NCI-H2452 用 MG-132 (0.25-2 μM) 处理 36 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果：MG-132 处理诱导 NCI-H2052 细胞中 caspases 3、caspases 7、Bid 和 PARP 的切割，诱导 caspase 依赖性凋亡。[2] 方法：人类黑色素瘤细胞 MeWo 用 MG-132 (0.01-1 μM) 处理 24 h，使用 Flow Cytometry 方法分析细胞周期情况。 结果：MG-132 诱导 MeWo 细胞的细胞周期阻滞在 G2 期。[3] |
| 体内活性 | 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 MG-132 (1 mg/kg) 静脉注射给携带人宫颈癌肿瘤 HeLa、CaSki 或 C33A 的 C.B‐17/lcr‐scid/scidJcl 小鼠，每周两次，持续四周。 结果：MG-132 治疗显著抑制人宫颈癌肿瘤的生长，表明在体内具有抗肿瘤活性。[4] 方法：为研究 MG-132 长期治疗对心肌肥大的影响及其相关分子机制，将 MG-132 (0.1 mg/kg) 腹腔注射给具有腹主动脉束带（AAB）的大鼠，每天一次，持续八周。 结果：MG-132 治疗显著减弱了 AAB 大鼠的左心室肌细胞面积、左心室重量/体重和肺重量/体重比，降低了左心室舒张直径和壁厚，并增加了缩短分数。MG-132 治疗可显著逆转 AAB 大鼠 ERK1/2 和 JNK1 磷酸化水平的升高。[5] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : Insoluble Ethanol : 47.5 mg/mL (99.87 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9 mg/mL (18.92 mM), Suspension. DMSO : 240 mg/mL (504.6 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | proteolytic | Proteasome | peptide | MG-132 | MG 132 | Inhibitor | inhibit | complex | calpain | Autophagy | Apoptosis | aldehyde | 26S | 20S proteasome |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Guanidine hydrochloride | Naringin | Aceglutamide | Alginic acid | Metronidazole | Hemin | Hydroxychloroquine | Stavudine | Tamoxifen | Paeonol |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Aging Compound Library | Protease Inhibitor Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | Anti-COVID-19 Compound Library | Ubiquitination Compound Library | Hematonosis Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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