- ￥193 - 3968
- TargetMol
- T3257
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1255580-76-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥193.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥445.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥394.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥596.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1128.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1856.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2784.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3968.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | UNC0638 |
| 描述 | UNC0638 is an inhibitor of β-protein lysine methyltransferases G9a(IC50<15 nM) and GLP(IC50=19 nM) with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets. |
| 细胞实验 | UNC0638 is dissolved in deuterated DMSO (10 mM) and deuterated Water (90:10 ratio)[1]. MDA-MB-231, PC3, HCT116 cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 22RV1 cells in alphaMEM and 10% FBS, MCF7 and IMR90 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are grown in the presence or absence of UNC0638 (10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM, and 100 μM ) for stated amount of time. The media is removed and replaced with DMEM 10% FBS without phenol red supplemented with 1 mg/mL of MTT and incubated for 1-2 h. Live cells reduce yellow MTT to purple formazan. The resulting formazan is solubilized in acidified isopropanol and 1% Triton and absorbance measured at 570 nm, corrected for 650 nm background[1]. |
| 激酶实验 | The enzymatic reactions are conducted in duplicate at room temperature for 1 hour in a 50 μL mixture containing PKMT assay buffer, substrate coated plate, 10 M SAM, a HMT enzyme (EZH2 (800 ng/reaction), MLL (300 ng/reaction), PRMT1 (0.5 ng/reaction), SUV39H1 (75 ng/reaction) and UNC0638 (0-1.25 μM). After enzymatic reactions, 100 μL of first antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 1 h. 100 μL of secondary antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 30 min. 100 μL of developer reagents are added to wells and luminescence is measured using a BioTek SynergyTM 2 microplate reader. Enzyme activity assays are performed in duplicates at each concentration. The luminescence data are analyzed using the computer software, Graphpad Prism[1]. |
| 体外活性 | UNC0638是一种针对G9a和GLP具有高选择性、高渗透性的化学探针，其毒性/功能比率大于100，相较于BIX01294的小于6。它是针对G9a和GLP的选择性抑制剂，在广泛的表观遗传及非表观遗传靶点上展现出优越的选择性。UNC0638对SET7/9（一种H3K4 HMTase）、SET8（一种H4K20 HMTase）、PRMT3和SUV39H2的选择性超过10,000倍。在MDA-MB-231细胞中，48小时的UNC0638处理以浓度依赖的方式降低H3K9me2的水平，IC50为81 nM。UNC0638对多种细胞系的处理降低了全球H3K9me2水平，相当于对G9a和GLP进行小发夹RNA敲减的水平，同时UNC0638的功能效力与其毒性之间有着明显的分离。此外，UNC0638显著降低了MCF7细胞的克隆形成能力，在已知G9a调控的内源基因的启动子处降低H3K9me2的丰度，并不成比例地影响了编码微RNA的几个基因组位点。在小鼠胚胎干细胞中，UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一种逆转录病毒报告基因，而不促进分化。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.47 mM), Sonication is recommended. DMSO : 60 mg/mL (117.71 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 93 mg/mL (182.45 mM), Sonication is recommended. H2O : 6 mg/mL (11.77 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | UNC-0638 | UNC0638 | UNC 0638 | Inhibitor | inhibit | InfluenzaVirus | Influenza Virus | HistoneMethyltransferase | Histone Methyltransferase | G9a/GLP | Autophagy |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Chromatin Modification Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Epigenetics Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Viral Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Reprogramming Compound Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 UNC0638【1255580-76-7】
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