- ￥238 - 5288
- TargetMol
- T4166
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1481677-78-4
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥238.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥597.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥329.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥492.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥764.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1480.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3752.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5288.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | UNC0642 |
| 描述 | UNC0642 is an effective and specific G9a/GLP inhibitor (IC50< 2.5 nM). |
| 细胞实验 | MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are treated with UNC0642 for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3 – 4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm. |
| 动物实验 | Mouse: Standard PK studies are performed using male Swiss albino mice. Plasma and brain concentrations are measured at 0.08, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h following UNC0642 (5 mg/kg, i.p.). The compound concentration at each time point in plasma or brain is the average value from 3 test animals[1]. |
| 体外活性 | UNC0642 (Ki: 3.7±1 nM) 与肽基质竞争性抑制，并且与辅因子SAM非竞争性抑制。UNC0642对G9a和GLP的选择性超过300倍，远超过众多激酶、转运蛋白、GPCRs及离子通道。此外，UNC0642在低细胞毒性下展现出高效力，能有效降低H3K9me2标记，且在多种细胞系中具有良好的功能效力分离。 |
| 体内活性 | UNC0642（5 mg/kg，i.p.）在血浆中产生的最高浓度（Cmax）为947 ng/mL，面积下药物浓度时间曲线（AUC）为1265 h·ng/mL。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (91.46 mM), Sonication and heating are recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.66 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | UNC0642 | Inhibitor | inhibit | HistoneMethyltransferase | Histone Methyltransferase | G9a/GLP |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Epigenetics Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Methylation Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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