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- TargetMol
- T63273
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1160952-43-1
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥2576.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥5944.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥7864.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥11920.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | KU-177 |
| 描述 | KU-177 is a Hsp90 ATPase homolog 1 (Aha1) inhibitor. By disrupting the interaction between Hsp90 and Aha1, it prevents the proliferation of primary MM and relapsed MM patient samples. It eliminates the proliferation and PI resistance induced by AHSA1 elevation. |
| 体外活性 | KU-177（50 μM，作用48小时）能够抑制初发和复发多发性骨髓瘤（MM）患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖。[1] 在 AHSA1 WT/OE 细胞、PSMD2 WT/OE 细胞和 ANBL6 WT/DR 细胞中，KU-177（30 μM，处理48小时）可降低蛋白酶体活性。[1] KU-177 可破坏 Aha1 与 Hsp90 的相互作用，其 IC50 值为 4.08 μM，同时不影响 Hsp90 的 ATPase 活性。[2] KU-177（25 μM，37℃孵育30分钟）可抑制重组 P301L tau 蛋白的聚集，但不通过抑制 Hsp90 来影响萤光素酶的重折叠。[2] KU-177（10 μM，处理24小时）在 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞和 SK-BR-3 乳腺癌细胞中展现出破坏 Aha1 与 Hsp90 相互作用的能力，同时对 Hsp90 客户蛋白 Her2 的抑制作用并不显著。[2] |
| 体内活性 | 在 5TMM3VT 多发性骨髓瘤小鼠模型中，KU-177（1 mg/kg，腹腔注射，每周两次，持续4周）能够抑制肿瘤生长并延长生存期，且未表现出明显毒性。当与 Bortezomib（1 mg/kg，腹腔注射）联合使用时，KU-177 在体内展现出更显著的治疗效果。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 KU-177【1160952-43-1】
￥2576 - 11920
