- ￥430 - 6104
- TargetMol
- T9521
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1458630-17-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥952.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥430.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥872.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1432.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3304.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4552.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6104.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CHR-6494 TFA |
| 描述 | CHR-6494 TFA is a potent haspin inhibitor, with an IC50 of 2 nM. It inhibits histone H3T3 phosphorylation. CHR-6494 TFA induces the apoptosis of cancer cells, including melanoma and breast cancer. CHR-6494 TFA can be used in the research of cancer |
| 体外活性 | CHR-6494（TheaflavinA；0-10-5nM；72小时）的给药能剂量依赖性地抑制癌细胞生长，包括HCT-116、HeLa、MDA-MB-231和Wi-38细胞，其IC50分别为500nM、473nM、752nM和1059nM[1]。CHR-6494（TheaflavinA；500nM）的给药能导致有丝分裂灾难，包括有丝分裂纺锤体和中心体形态异常放大，同时上调纺锤体组装检查点蛋白BUB1和有丝分裂停滞标记蛋白cyclin B1[1]。 |
| 体内活性 | 给予CHR-6494 （TFA；50mg/kg；腹腔注射，两个周期，每周期五连续天，共15天）能抑制裸鼠体内携带HCT-116人类结直肠癌细胞的肿瘤生长，并未观察到明显的体重变化[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 55 mg/mL (135.35 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | NRAS mutant melanoma cells | mitotic catastrophe | mice | Inhibitor | inhibit | Haspin Kinase | CHR-6494 TFA | CHR6494 TFA | CHR-6494 | CHR6494 | CHR 6494 TFA | CHR 6494 | cancer cells | BRAFV600E mutant melanoma cells | apoptosis |
| 相关产品 | CHR-6494 | Haspin-IN-2 | LDN-192960 hydrochloride | LDN-209929 dihydrochloride | AZ1495 | Haspin-IN-3 | MELK-8a | LDN-192960 | Haspin-IN-4 | Haspin-IN-1 | INE963 | MU1920 |
| 相关库 | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library |
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文献和实验了结合相关的作用大多涉及到了 7 个高度保守的氨基酸残基，这个发现对未来 EBOV 的抑制剂研发有重要的指导作用。主要思路大体思路很经典，第一步分子对接，然后选择得分靠前的化合物进行生物学实验验证，然后进行分子模拟解释实验现象。现在就来对这篇文章进行解析。细节展示1. 蛋白靶标区域选择蛋白：2EBO对 GP2 的结构进行分析，在 CHR（599 - 632）区域分析出范德华力以及静电力贡献最大的残基，作为参考配体。删除 2EBO 的 C 链残基 A609 到 F630，以便使指定的对接靶点区域暴露
-1,GB-1, CP-Sil 5,007-1,RSL-150,Rtx-1,OV-1,SE-30 生物碱、药物、脂肪酸、 甲脂、卤代化合物痕量分析、半挥发性物质、农药 HP-5 HP-5MS （5%）-二苯基（95%）-二甲基聚硅氧烷 （5%）-二苯基（95%）-二甲基亚芳基硅氧烷共聚物 非极性 a:-60～325/350 b:-60～300/320 c:-60～260/280 DB-5,DB-5MS,DB-5.625,SPB-5,XTI-5,Mtx-5
动物、植物和微生物等生物细胞的主要成分，是一类高分子含氮的有机化合物的总称。蛋白质是活细胞的组成成分，也是作为维持细胞生活的活性物质（如酶等），与生命现象密切相关的物质，它在体内不断地进行代谢循环，而在外观上似乎保持着恒定状态。蛋白质是由各种 L-α -氨基酸类（ H2 N－ CHR－ COOH， R=H即甘氨酸）彼此返复以肽键（…… CO－ NH……）结合而形成的多肽链（ H2 N－ CHR1 － CO－ NH－ CHR2 － CO－ NHR3 － CO……
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