- ￥789 - 8400
- TargetMol
- T14835
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2244614-14-8
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥789.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1992.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4720.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6264.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥8400.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BTRX-335140 |
| 描述 | BTRX-335140 (CYM-53093) is a potent and selective orally active κ-opioid receptor (KOR) antagonist with antagonistic activity against κOR, μOR, and δOR with IC50 values of 0.8, 110, and 6500 nM, respectively. |
| 体外活性 | 方法：使用Tango OPRK1-bla U2OS细胞，通过TEV蛋白酶位点表达与GAL4-VP16转录因子相关的KOR。 结果：Navacaprant (BTRX-335140) 对κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6.5μM。[1] |
| 体内活性 | 方法：在注射 U-50488（15 mg/kg，i.v）前 1 小时和 24 小时给小鼠注射 BTRX-335140 (CYM-53093)（1 mg/kg，i.p），并在基线、注射激动剂后 30 分钟和 60 分钟测量尾摇潜伏期，同时小鼠单独口服BTRX-335140 (CYM-53093)（3、10 和 30 mg/kg），用以评估 BTRX-335140 (CYM-53093) 拮抗 U-50488 抗痛觉作用的能力。 结果：BTRX-335140 (CYM-53093) （1 mg/kg，i.p）在 1 小时内阻断了 U-50488 诱导的抗痛觉；单独口服 BTRX-335140 (CYM-53093) （1 mg/kg）在给药后 1 小时内诱导的大鼠尾闪延迟反应没有明显变化口服 BTRX-335140 (CYM-53093) （3、10 和 30 mg/kg）也以剂量依赖的方式阻断了 U-50488 诱导的抗痛觉。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 5.5 mg/mL (12.13 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | μOR | μ-opioid receptor | κOR | κ-opioid receptor | δOR | δ-opioid receptor | U69593 | U2OS | oral | OpioidReceptor | Opioid Receptor | neurobehavioral disorder | Inhibitor | inhibit | CYM53093 | CYM 53093 | CNS | BTRX-335140 | BTRX335140 | BTRX 335140 |
| 相关产品 | Matrine | Docusate sodium | Progesterone | Naltrexone hydrochloride | Cuminaldehyde | Mirtazapine | Mianserin hydrochloride | (-)-Menthol | Bevenopran | Bisacodyl | Cebranopadol | Trimebutine |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neurotransmitter Receptor Compound Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Covalent Inhibitor Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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