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- TargetMol
- T11441
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2417371-71-0
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥984.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2384.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3176.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5144.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6944.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GNE-987 |
| 描述 | GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader that binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low-nanomolar affinity and induces exceptionally potent BRD4 degradation in cells, achieving picomolar DC50 values in EOL-1 acute myeloid leukemia cells, thereby serving as a powerful chemical biology tool for dissecting BET-dependent transcriptional regulation. |
| 体外活性 | GNE-987 对 BD1 结构域的 IC₅₀ 为 4.7 nM，对 BD2 结构域为 4.4 nM。在 EOL-1 细胞中，该分子在 0.1-10 nM 的浓度下可在 5 小时内促进 BRD2 和 BRD3 的蛋白酶体降解。这一过程导致癌基因转录因子 MYC 的受抑，其表达抑制的 IC₅₀ 为 0.03 nM [1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (72.97 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | VHL | GNE-987 | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | BRD4(BD1) | BRD4 BD2 |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 GNE-987【2417371-71-0】
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