- ￥135 - 2088
- TargetMol
- T6847
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1373422-53-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥135.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥310.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥281.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥427.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥690.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1248.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2088.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK-J1 |
| 描述 | GSK-J1 is a highly potent H3K27 histone demethylase inhibitor with IC50 of 28 nM and 53 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A), respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases. |
| 激酶实验 | Purified JmjD3 (1 μM) and UTX (3 μM) is incubated with 10 μM peptide [BiotinKAPRKQLATKAARK(me3 )SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM KCl, 50 μM (NH4)2SO4·FeSO4·Water, 1 mM 2-oxoglutarate, and 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes at 25°C; UTX, 20 minutes at 25°C) with various concentration of the inhibitor (0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.05, 0.1 μM). 10 mM EDTA is added to stop the reaction. The reaction is desalted by zip tip and spotted on a MALDI plate with α-cyano-4-hydroxycinnamic acid MALDI matrix. Samples are analysed on a MALDI-TOF R system. |
| 体外活性 | 在HEK-293细胞中，GSK-J1抑制暂时转染的JMJD3和UTX的活性。GSK-J1还通过增加总核H3K27me3水平来抑制人初级巨噬细胞产生的TNF-α。[1] 在MC3T3-E1细胞中，GSK-J1抑制Runx2和Osterix表达以及ALP活性，并增加了全球H3K27me3的水平。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 38.9 mg/mL (99.88 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (641.93 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.14 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | UTX (KDM6A) | JMJD3 (KDM6B) | Inhibitor | inhibit | HistoneDemethylase | Histone Demethylase | GSK-J-1 | GSK-J1 | GSKJ1 |
| 相关产品 | Pulrodemstat HCl | TFMB-(R)-2-HG | Zavondemstat | Procaine | FY-21 | Procaine hydrochloride | Phenelzine sulfate | GSK-J4 | Eicosapentaenoic Acid | LSD1-IN-24 | Daminozide | AS8351 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Chromatin Modification Compound Library | Histone Modification Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Epigenetics Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | NO PAINS Compound Library | Multi-Target Compound Library | Methylation Compound Library |
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文献和实验同源性——属于哪个家族？ 一、根据磷酸化底物分类 根据其作用的底物类型，激酶主要可分为四类：蛋白激酶、脂质激酶、碳水化合物激酶和核酸激酶。其中，蛋白激酶因其成员数量最多、调控网络最复杂、与疾病发生发展的关联最为直接，成为药物研发的绝对焦点。通常所说的“激酶靶点”，绝大多数即指蛋白激酶。 表1. 根据磷酸化底物对激酶分类[1]。 二、根据序列与进化导向分类
结合以产生某种生理效果的物质。细胞外能与受体结合的分子一般称之为配体，包括激素生长因子，细胞因子，神经递质，还有其他各种各样的小分子化合物；信号传导过程：那么当配体特异性的去结合到细胞膜也或者是细胞内的受体，配体和受体结合之后细胞内的一系列蛋白就会依次对下游蛋白的活性进行调节，包括是激活或者是抑制的作用，从而将外界的信号进行逐步的放大，传递， 最终产生一系列综合性的细胞应答上游蛋白对下游蛋白的调节主要是通过 添加或者去除磷酸基团，从而改变下游蛋白的这个空间构象来完成的。2、蛋白激酶（kinase）蛋白
，他们将所得的差异的甲基化基因与HPRD以及BIOGRID数据库进行比对分析，构建了蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction , PPI)网络。据报道，在网络中处于中心地位的基因较周围的基因具有更关键的细胞学功能。从PCOS-NIR和PCOS-IR病人的PPI网络图中，可以发现甲基化基因CEBPB, GOT1, GET4, ODC1 以及C12orf44形成了一个局部的网络结构（Figure 3A）。在PCOS病人与正常人的PPI网络图中，甲基化基因GSK3A, HMGA
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