- ￥241 - 7504
- TargetMol
- T6130
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1221485-83-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥657.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥241.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥332.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥597.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3480.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥7504.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Skepinone-L |
| 描述 | Skepinone-L (CBS3830) is a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor. |
| 细胞实验 | Concentrations: 1 nM - 10 μM, dissolved in DMSO |
| 激酶实验 | CDK1 kinase activity is tested by the CDK1/cyclin B complex purified from baculovirus to phosphorylate a biotinylated peptide substrate containing the consensus phosphorylation site for histone H1, which is phosphorylated in vivo by CDK1. Inhibition of CDK1 activity is measured by observing a decreased amount of 33P-γ-ATP incorporation into the immobilized substrate in streptavidin-coated 96-well scintillating microplates. CDK1 enzyme is diluted in 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM peptide, 0.1 μCi per well 33P-γ-ATP, and 5 μM ATP in the presence or absence of various concentrations of JNJ-7706621 and incubated at 30 °C for 1 hour. The reaction is terminated by washing with PBS containing 100 mM EDTA and plates are counted in a scintillation counter. IC50 is determined by Linear regression analysis of the percent inhibition by JNJ-7706621. |
| 体外活性 | Skepinone-L 在细胞内通过p38 MAPK途径对HSP27 (Ser82) 的磷酸化表现出浓度依赖性的抑制作用，其IC50约为25 nM，并且还能降低TNF-α、IL-1β和IL-10的浓度，这些均由p38 MAPK调控，其IC50范围在30至50 nM之间。[1] 当细胞受到CRP、凝血酶或血栓素A2类似物U-46619的刺激时，Skepinone-L (1 μM) 能够抑制血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化，并且阻碍了血小板的分泌和聚集。[2] |
| 体内活性 | 在体内，skepinone-L 通过77%的比率抑制Gal/LPS诱导的TNF-α释放。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (23.51 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 125 mg/mL (293.83 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (23.51 mM), Solution. Ethanol : 79 mg/mL (185.7 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Skepinone-L | SkepinoneL | Skepinone L | p38α | p38MAPK | p38 MAPK | Inhibitor | inhibit | CBS-3830 | CBS 3830 | Autophagy |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Neural Regeneration Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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