- ￥268 - 8720
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- T4335
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1362154-70-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥610.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥268.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥364.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥597.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1800.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2968.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4264.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥8720.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GNE-617 |
| 描述 | GNE-617, a specific NAMPT inhibitor(IC50=5 nM), shows potency in xenograft models of cancer. |
| 细胞实验 | GNE-617 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use.Cells are grown in RPMI-1640 medium supplemented with 10% FBS and 2 mM glutamine and passaged not more than 20 times after thawing. To determine the IC50 values and nicotinic acid rescue status, cells are treated with nine point dose titrations of GNE-617 with or without 10 μM nicotinic acid. At 96 hours post-drug addition, the GNE-617-treated cells are evaluated using CyQUANT Direct Cell Proliferation Assay followed by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay quantified with a Wallac EnVision 2104 Multilabel Reader. IC50 values are calculated using XLfit 5.1. To examine the protein level, cells are lysed in ice-cold radioimmunoprecipitation assay buffer, run on SDS-PAGE (4%-12% Bis-Tris), and evaluated by Western blotting using antibodies directed against NAPRT1 and β-actin |
| 激酶实验 | For RNA interference (RNAi), A549 cells are plated at 1,500 cells per well in 96-well plates, allowed to adhere for 24 hours, and transfected with 25 nM siRNA oligonucleotide using Dharmafect 4. Transfected cells are treated with the indicated concentrations of GNE-617 (0.1, 1 , 10 , 100 , and 1000 nM) for 72 hours and viability is evaluated with CellTiter-Glo. Lysates for detection of NAPRT1 protein are collected 72 hours after transfection of 1 million A549 cells in 10 cm dishes. For NAPRT1 re-expression, RERF-LC-MS cells are transfected with pCMV6-AC.NAPRT1 and empty vector pCMV6-AC using Amaxa Nucleofector technology and selected with Geneticin |
| 动物实验 | Male na?ve Sprague Dawley rats are administered once daily via oral gavage with GNE-617( 30?mg/kg), formulated as a solution in the vehicle of 60% polyethylene glycol (PEG 400)/10% ethanol/30% 5% dextrose in water (D5W) . |
| 体外活性 | 在A549细胞中，GNE-617抑制NAMPT（IC50=18.9 nM）。 |
| 体内活性 | 在大鼠中，GNE-617 hydrochloride (每日一次给药)和GNE-875(每日两次给药)与GMX-1778(每日两次给药)相比，在相似的暴露量和给药持续时间下，都显示出更严重的视网膜毒性。使用GNE-617、GNE-618和GMX-1778的小鼠有效性研究旨在评估化合物的有效性，并机会性地用于评估小鼠的视网膜毒性。观察到GNE-617和GMX-1778具有NAMPTi视网膜毒性；然而，GNE-617和GMX-1778之间不同的研究持续时间，不允许直接比较视网膜毒性。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.34 mM), Sonication is recommended. DMSO : 25 mg/mL (58.49 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Visfatin | Pre-B cell colony enhancing factor | PBEF | Nicotinamide phosphoribosyl transferase | NAMPT | Inhibitor | inhibit | GNE-617 | GNE 617 |
| 相关产品 | Nampt-IN-5 | SBI-797812 | Nampt-IN-1 | NAT | JGB-1-155 | OT-82 | Nampt activator-2 | LB-60-OF61 | Nampt-IN-13 FA | CHS-828 | Nampt activator-1 | (E)-Daporinad |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | Fluorochemical Library | NO PAINS Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 GNE617【1362154-70-8】
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