- ￥285 - 1944
- TargetMol
- T6258
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
186497-07-4
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥285.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥703.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥626.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1024.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1944.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Zibotentan |
| 描述 | Zibotentan (ZD4054) (ZD4054) is a specific Endothelin (ET)A antagonist with IC50 of 21 nM, exhibiting no activity at ETB. Phase 3. |
| 细胞实验 | Cells are serum starved by incubation for 24 hours in serum-free DMEM before exposed to Zibotentan for 48 hours. After the treatment, cells are lysed and the supernatant is recovered and assayed for histone-associated DNA fragments, at 405 nm by the use of a microplate reader. For detection of early apoptotic events, floating and adherent cells are collected. Cells are double stained with FITC-conjugated Annexin V and propidium iodide using the Vybrant Apoptosis Kit and are immediately analyzed by cytofluorometric analysis.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Receptor-binding assays: The inhibition by Zibotentan (varying concentrations) of 125iodine-ET-1 binding to cloned human ETA is assessed using standard radioligand-binding techniques. Human recombinant ETA is expressed in mouse erythroleukaemic cells, and cell membranes prepared for competitive binding studies using 125iodine-ET-1 as the radioligand. Incubations are carried out in triplicate in the presence of Zibotentan, 100 pM to 100 μM in half-log increments, and inhibition of ET-1 binding is expressed as the geometric mean pIC50 value (concentration to inhibit 50% of binding) with a 95% confidence interval (CI). The affinity of Zibotentan for cloned human ETA is also assessed using the equation of Cheng and Prusoff to determine the equilibrium dissociation constant (Ki) in a further receptor-binding screen utilizing a greater number of concentration-response curves determined in three separate studies. |
| 体外活性 | Zibotentan专门抑制ETA介导的抗凋亡效应，而不影响ETB介导的促凋亡效应，在人类和大鼠的平滑肌细胞中，Zibotentan高亲和力地结合于内皮素A受体(ETA)，Ki值为13 nM，对内皮素B受体(ETB)无亲和力，IC50值>10 μM。[1] 1 μM的Zibotentan处理抑制在分泌ET-1且表达ETA和ETB mRNA的卵巢癌细胞系HEY和OVCA 433中ET-1诱导的有丝分裂活性。[2] ZD4054（1 μM）抑制ET-1在HEY和OVCA 433细胞中诱导的EGFR转激活。Zibotentan（1 μM）通过增强E-钙黏蛋白表达和启动子活性，以及抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌和侵袭性，逆转ET-1介导的上皮-间质转换(EMT)。[3] Zibotentan还强效地抑制在SKOV-3和A-2780细胞中基础和ET-1诱导的细胞增殖，这与AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制、bcl-2的抑制和caspase-3及多聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白的激活增加的凋亡有关。[4] |
| 体内活性 | 给予小鼠Zibotentan 10 mg/kg/日，连续21天的处理显著抑制HEY卵巢癌异种移植瘤的增长，抑制率达69%，且未观察到相关毒性。这与通过Ki-67表达的37%抑制评估的细胞增殖阻断，以及62%的肿瘤诱导血管生成抑制有关。一致地，Zibotentan处理显著抑制基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和VEGF的表达，以及p42/44 MAPK和EGFR的激活，并强力增强E-cadherin的表达。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 23 mg/mL (54.19 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (4.71 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Zibotentan | ZD-4054 | ZD 4054 | p42 | Inhibitor | inhibit | ET-A | ETA | EndothelinReceptor | Endothelin Receptor | CRPC | caspase-3 | bcl-2 | Apoptosis | anticancer | 44MAPK |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Pain-Related Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Zibotentan【186497-07-4】
￥285 - 1944
