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化合物 I-CBP112 hydrochloride【214

7701-33-3】
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  • ¥638 - 8720
  • TargetMol
  • T4247
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      2147701-33-3

    • 规格

      1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:1mg产品价格:¥638.0
    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥3648.0
    规格:2mg产品价格:¥1160.0
    规格:5mg产品价格:¥1928.0
    规格:10mg产品价格:¥2872.0
    规格:25mg产品价格:¥4656.0
    规格:50mg产品价格:¥6344.0
    规格:100mg产品价格:¥8720.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 I-CBP112 hydrochloride
    描述 I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin.
    体外活性 I-CBP112显著增加了p300对于组蛋白H3K18和H3K23位点的乙酰化水平。对H3K18ac的刺激约为3倍,并且还促进了CBP对这些相同位点以及H4K5的乙酰化作用。I-CBP112对CBP和p300介导的H3K18乙酰化激活的EC50大约为2 μM[1]。在小鼠和人类白血病细胞系中,I-CBP112显著抑制了集落形成,并诱导了细胞分化,而没有引起明显的细胞毒性。在BioMAP原代细胞板中,I-CBP112在细胞因子和标志蛋白表达上产生了独特的反应[2]。
    体内活性 I-CBP112 在体外及体内显著且剂量依赖性地降低了mLL-AF9+ AmL细胞的白血病发起潜力。I-CBP112与当前标准治疗方案(doxorubicin)以及新兴治疗策略(BET抑制)的协同作用,为白血病及潜在的其他癌症的联合治疗提供了新的可能性[2]。
    存储条件 Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 60 mg/mL (118.8 mM), Sonication is recommended.
    关键字 Inhibitor | inhibit | I-CBP-112 hydrochloride | I-CBP112 Hydrochloride | ICBP112 hydrochloride | I-CBP112 | I-CBP 112 Hydrochloride | I CBP112 hydrochloride | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | CBP/p300, Prostate cancer cell | CBP/p300, Leukemia cell
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    相关库 Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Transcription Factor-Targeted Compound Library | Histone Modification Compound Library | Epigenetics Compound Library | NO PAINS Compound Library | Hematonosis Compound Library | Multi-Target Compound Library | PPI Inhibitor Library | Post-Translational Modification Compound Library

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