- ￥414 - 8400
- TargetMol
- T16793
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
300353-13-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥414.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1112.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1008.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3176.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4632.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6256.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥8400.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | RO-28-1675 |
| 描述 | RO-28-1675 is a direct and selective glucokinase activator that indirectly affects the activity of the GK/GKRP (glucokinase regulatory protein) complex, with efficacy decreasing with increasing glucose concentration, and can be used in studies related to insulin secretion and type 2 diabetes. |
| 体外活性 | 在大鼠胰岛（Langerhans胰岛）细胞和原代大鼠肝细胞的实验中，RO-28-1675显示出对肝细胞内葡萄糖激酶（GCK）核质转运的影响。此外，RO-28-1675(3μM)能够降低刺激胰岛素分泌的葡萄糖浓度阈值。这表明RO-28-1675不仅能够调节GCK的亚细胞定位，还能增强胰岛细胞对葡萄糖的敏感性，从而促进胰岛素的分泌[1]。 |
| 体内活性 | 在Gck基因突变的糖尿病小鼠模型中，口服RO-28-1675（50mg/kg）后，野生型小鼠出现了低血糖现象[2]。药代动力学研究表明，RO-28-1675具有优异的吸收特性：在小鼠中，其口服生物利用度高达92.8%；单次给药（10mg/kg）后，血药峰浓度（Cmax）可达到1140μg/mL[3]。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.28 mM), Sonication is recommended. DMSO : 40 mg/mL (105.68 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | RO-28-1675 | RO281675 | RO 28 1675 |
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| 相关库 | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Kinase Inhibitor Library | Glycolysis Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验体系，可与质子结合，故其碱性（PKb=8.8）较吡咯(pKb=13.6)强，也比苯胺（pKb=9.3）强，能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱，也比脂肪叔胺（三甲胺的pKb=4.22）弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上，其s成分较sp3杂化轨道多，受原子核束缚强，因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶，同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物，它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因，除分子极性外，是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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