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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
315705-75-0
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥330.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥183.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥413.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥666.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1128.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1640.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥2296.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥3112.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JNJ0966 |
| 描述 | JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor (IC50: 440 nM). |
| 体外活性 | 在10μM JNJ0966的存在或缺席下,proMMP-1、proMMP-2和proMMP-3的激活没有显著差异,而由胰蛋白酶引发的proMMP-9激活则被JNJ0966显著抑制。添加JNJ0966后,完全处理的MMP-9显著减少,并且中间体种类明显积累[1]。 |
| 体内活性 | JNJ0966在减轻小鼠实验性自身免疫性脑炎模型的疾病严重性中表现出有效性。JNJ0966的暴露量是剂量依赖的,10-mg/kg剂量的血浆和大脑浓度分别为77.5±31.1 ng/mL (215 nM)和481.6±162.5 ng/g(约1336 nM),而30-mg/kg剂量在血浆中达到293.6±118.4 ng/mL (815 nM),在大脑中达到1394.0±649.1 ng/g(约3867 nM)。JNJ0966在大脑中的分布比血浆更优,10 mg/kg剂量和30 mg/kg剂量的大脑/血浆比率分别为6.2和4.7。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 150 mg/mL (416.15 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 3.3 mg/mL (9.16 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | MMP-9 | MMP | Matrix metalloproteinases | JNJ-0966 | JNJ0966 | JNJ 0966 | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Anti-Fibrosis Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Protease Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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文献和实验体系,可与质子结合,故其碱性(PKb=8.8)较吡咯(pKb=13.6)强,也比苯胺(pKb=9.3)强,能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱,也比脂肪叔胺(三甲胺的pKb=4.22)弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上,其s成分较sp3杂化轨道多,受原子核束缚强,因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶,同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物,它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因,除分子极性外,是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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