- ￥182 - 2392
- TargetMol
- T22223
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
18550-98-6
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥182.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥393.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥367.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥526.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥960.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1576.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2392.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | 3PO |
| 描述 | 3PO is a small-molecule inhibitor of PFKFB3 (IC50: 22.9 μM), inhibiting the proliferation of several human malignant hematopoietic and adenocarcinoma cell lines (IC50: 1.4-24 μM). It suppresses glucose uptake, and decreases the intracellular concentration of Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+, and NADH. |
| 体外活性 | 3PO显著抑制了多种人类恶性血液病和腺癌细胞系的增殖(IC50, 1.4-24 μM)，并相对于正常人支气管上皮细胞，选择性地对ras转化的人支气管上皮细胞产生细胞静止作用。与野生型PFKFB3+/+转化细胞(IC50, 49 μM)相比，PFKFB3+/-成纤维细胞对3PO处理更为敏感(IC50, 26 μM)。3PO导致G2-M期阻滞，这之前伴随Fru-2,6-BP和葡萄糖摄取的减少。3PO通过抑制PFK-2活性减缓生长，因此异位表达PFKFB3同工酶可能会阻碍3PO的细胞静止活性。[1] 3PO在内皮细胞(ECs)中抑制糖酵解调节因子PFKFB3。3PO降低ECs中的糖解作用并损害血管芽的生长。3PO还抑制了通过抑制Notch或VEGF受体1(VEGFR1)诱导的血管过度分枝，并增强了VEGF阻断的抗血管生成效果[2]。 |
| 体内活性 | 与对照组相比，3PO处理明显降低了肿瘤异种移植物中的Fru-2,6-BP含量（对照组：13.1 ± 1.9 pmol/mg, 3PO：8.5 ± 1.7 pmol/mg）。[1]此外，3PO还能干扰（病理性）血管生成。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : Insoluble DMSO : 40 mg/mL (190.27 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 11 mg/mL (52.32 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.5 mg/mL (11.89 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | small-molecule | PFKFB3 | isozyme | Inhibitor | inhibit | human malignant hematopoietic | chemotherapeutic agents | Autophagy | adenocarcinoma cell | 3PO |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Metabolism Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Preclinical Compound Library | NO PAINS Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Glycolysis Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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