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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
287403-39-8
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥702.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥293.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥662.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1160.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1800.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2536.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3592.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TMI-1 |
| 描述 | TMI-1 (WAY-171318), a novel orally active inhibitor of ADAM17 (TACE) and MMP, induces tumor apoptosis in a breast cancer. |
| 体外活性 | TMI 1抑制LPS诱导的Raw和THP-1细胞中的TNF-α分泌(IC50分别为40和200nM),同时也能抑制分离的人类单核细胞和全血中的TNF-α分泌(IC50分别为190和300 nM)[1]。此外,TMI 1能在体外抑制来自风湿性关节炎患者炎症关节的滑膜中TNF-α的产生,IC50值小于100nM,而不抑制体内TNF-α的表达[3]。 |
| 体内活性 | TMI 1 在小鼠中抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生(ED50 = 5 mg/kg),并在胶原诱导的关节炎小鼠模型中减轻疾病严重程度。同时,它降低了(ED50s = 1.3-8.1 μM)多种癌细胞线的细胞活性,并诱导 caspase-3/7 活性,促进肿瘤细胞凋亡,并在以 100 mg/kg 剂量给药的 MMTV-ErbB2/neu 小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长。[3] |
| 存储条件 | Keep away from direct sunlight,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 35.9 mg/mL (90.09 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | WAY171318 | WAY 171318 | TMI-1 | TMI1 | TMI 1 | apoptosis | ADAM17 |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Kaolin | Aceglutamide | Alginic acid | Doxycycline | Metronidazole | Stavudine | Gluconate Calcium | Tamoxifen | D(+)-Raffinose pentahydrate | Hydroxypropyl Cellulose |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Apoptosis Compound Library | Anti-Fibrosis Compound Library | Protease Inhibitor Library | Immunology/Inflammation Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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