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- T4353
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2095432-55-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥513.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥204.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥282.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥434.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥636.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2096.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3512.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SR-18292 |
| 描述 | SR-18292 is an inhibitor of PPAR gamma coactivator-1α (PGC-1α), which increases PGC-1α acetylation, suppresses gluconeogenic gene expression and reduces glucose production in hepatocytes. |
| 细胞实验 | For cell viability determination using MTT, primary hepatocytes are seeded on a 96-well plate at 20,000 cells/well. The following day cells are treated at different doses, as indicated, for 18 h treatment of primary hepatocytes. 5 μL of MTT reagent (5 mg/mL) is then added to each well (n=4/dose) and cells are incubated for 1h at 37°C. Medium is discarded and dye is extracted by adding 100 μL DMSO to each well. For cytotoxicity determination using ToxiLight Non-destructive Cytotoxicity Bioassay, hepatocytes are seeded on a 6-well plate and treated with either SR-18292 (20 μM) or Cisplatin (50 μM) for 18 h. 50 μL of medium is collected and used to measure cellular toxicity by adding 100 of adenylate kinase detection reagent and incubating 5 min at RT before measuring luminescence[ |
| 激酶实验 | For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10 μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4°C following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit |
| 动物实验 | SR-18292 is re-suspended in a 10% DMSO/10% Tween80/80% PBS solution at a final concentration of 6-12 mg/mL.MiceFor in vivo studies with DIO mice, males 6-8 weeks old are fed high fat diet (HFD) for the indicated time. For drug administration, SR-18292 (45 mg/kg) is injected via I.P. for 3 days between 4-5 pm and food is removed on day 3 at 5pm. The following morning (day 4) SR-18292 is injected again (for a total of 4 injections) and blood glucose is measured after 3 hours. Injection volume does not exceed 275 μL per mouse |
| 体外活性 | 转录共激活因子PGC-1α在能量平衡中发挥关键作用，通过共激活调控脂肪和葡萄糖代谢的转录因子。SR-18292增强了PGC-1α与乙酰转移酶GCN5的相互作用，并减少了PGC-1α对核激素受体HNF4α的共激活。SR-18292抑制了HNF4α/PGC-1α的糖异生转录功能。通过增加GCN5与PGC-1α的相互作用，SR-18292增加了PGC-1α特定赖氨酸残基的乙酰化，这可能进一步降低其糖异生活性。 |
| 体内活性 | SR-18292可降低空腹血糖水平、提高肝脏胰岛素敏感性并改善糖尿病小鼠的葡萄糖稳态。采用高脂饮食(HFD)饲养的小鼠，作为肥胖和2型糖尿病(T2D)的饮食模型，通过腹腔注射SR-18292（45 mg/kg），连续3天治疗，并在第4天前再次进行，以测量空腹血糖。结果令人瞩目，SR-18292处理的小鼠与匹配的安慰剂对照小鼠相比，其空腹血糖浓度显著降低。空腹反应调控中，诱导糖异生基因表达是重要组成部分。值得注意的是，来自接受SR-18292治疗的小鼠肝脏中，特别是Pck1的糖异生基因表达受到抑制。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 10 mg/mL (27.29 mM), Sonication is recommended. DMSO : 245 mg/mL (668.49 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.46 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SR-18292 | SR18292 | PPARγ coactivator-1α | PGC-1α | Inhibitor | inhibit | Autophagy |
| 相关产品 | Guanidine hydrochloride | Naringin | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Hemin | Hydroxychloroquine | Sildenafil citrate | Stavudine | Tamoxifen | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Autophagy Compound Library | Metabolism Compound Library | Anti-Diabetic Compound Library | NO PAINS Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 SR18292【2095432-55-4】
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