- ￥437 - 4624
- TargetMol
- T17271
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1936529-65-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1728.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥437.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1304.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1968.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3176.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4624.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | YKL-05-099 |
| 描述 | YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) inhibitor. It can inhibit the activity of SIK1 (IC50: 10 nM) and SIK3 (IC50: 30 nM), and has a slightly weaker inhibitory effect on SIK2 (IC50: 40 nM). [1] |
| 体外活性 | YKL-05-099 抑制炎症细胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的产生，仅轻微增强 BMDC 中酵母细胞壁提取物 Zymosan A 刺激产生的 IL-1β 释放。YKL-05-099 的 SIK2 抑制 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增强活性 (EC50=460 nM) 稍弱。YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合 (在竞争性结合试验中，IC50 分别为 10 和 30 nM)。用 YKL-05-099 预孵育骨髓衍生的巨噬细胞可降低 LPS 刺激的 SIK 特异性磷酸化位点 Ser259 处的 HDAC5 磷酸化 [1]。 |
| 体内活性 | 方法：在通过手术切除卵巢的小鼠中腹腔注射YKL-05-099（6，18mg/kg/d）测试了这种化合物，观察YKL-05-099 是否能增加性腺功能减退雌性小鼠的松质骨量。 结果：YKL-05-099治疗增加了性腺下位雌性小鼠股骨和L5椎体的小梁骨量，表明该药剂不会引起皮质骨质的明显缺陷。[1] YKL-05-099 可溶性极高（PBS 溶解度 = 428 μM），在小鼠血浆中以非结合状态存在，且含量可观。YKL-05-099 在浓度低于 10 μM 时无毒，在小鼠肝微粒体中可稳定存在超过 2 小时。YKL-05-099 剂量依赖性地从 5 mg/Kg 开始降低血清中 TNFα 的丰度，并在 20 mg/Kg 剂量下使 IL-10 水平增加 2 倍以上。YKL-05-099 剂量依赖性地降低 SIK 调节位点 Ser259 处 HDAC5 的磷酸化；在最低剂量（5 mg/Kg）下观察到磷酸化降低，从 20 mg/Kg 剂量开始低于免疫印迹检测限 [2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 45 mg/mL (74.99 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.33 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | YKL-05-099 | YKL05099 | YKL 05 099 | SIK3 | SIK2 | SIK1 | Salt-inducible Kinase (SIK) | Inhibitor | inhibit |
| 相关产品 | YKL-06-062 | GLPG3312 | YKL-06-061 | WH-4-025 | Pterosin B | MRT 67307 dihydrochloride | HG-9-91-01 | Phanginin A | RSS0680 | GLPG3970 | PF-07899895 | ARN-3236 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Autophagy Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Antidepressant Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Glycolysis Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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