- ￥158 - 2744
- TargetMol
- T15572
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
868612-83-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥158.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥372.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥331.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥556.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1144.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1832.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2744.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | IN-1130 |
| 描述 | IN-1130 is a selective inhibitor of ALK5 with IC50 values of 5.3 nM, 36 nM, and 4.3 μM for phosphorylation of ALK5-mediated Smad3, ALK5 phosphorylation of casein and p38α mitogen-activated protein kinase. |
| 体外活性 | IN-1130（0.5 -1 μM）抑制了TGF-β刺激下的Smad2在HepG2和4T1细胞中的磷酸化及其核内转移。在MCF10A细胞中，IN-1130（1 μM）恢复了TGF-β介导的E-cadherin蛋白表达量下降，抑制了TGF-β诱导的MMPs mRNA表达，并减少了分泌的MMPs的凝胶酶活性[2]。 |
| 体内活性 | 在单侧输尿管阻塞大鼠中，通过腹腔注射IN-1130 (10-20 mg/kg) 能够减少间质性肾炎和纤维化程度，并且具有剂量依赖性地降低TGF-β1 mRNA水平以及抑制Smad2、α-SMA、肌成纤维细胞磷酸化[1]。在MMTV/c-Neu小鼠中，腹腔注射IN-1130 (40 mg/kg) 阻断乳腺癌肺转移[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : 1 mg/mL (2.38 mM), Sonication is recommended. DMSO : 90 mg/mL (214.05 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | IN-1130 | IN1130 | IN 1130 | ALK5 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Kinase Inhibitor Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Anti-Lung Cancer Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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