- ￥896 - 9040
- TargetMol
- T60616
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2151853-97-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2024.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥896.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥1264.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1984.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3184.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5016.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6768.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥9040.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | MPT0G211 |
| 描述 | MPT0G211 is a highly selective and orally active HDAC6 inhibitor (IC50=0.291 nM) that has neuroprotective effects and has shown anti-metastatic activity in human breast cancer cells. MPT0G211 has 1,000 times more affinity for HDAC6 than other HDAC subtypes. MPT0G211 can cross the blood-brain barrier and could be used to improve tau phosphorylation and cognitive deficits in Alzheimer's disease models. |
| 体外活性 | MPT0G211 (0.1 μM；转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L细胞24小时) 显著抑制tau蛋白Ser396位点的磷酸化[3]。MPT0G211通过阻断HDAC6/Hsp90的结合，导致多泛素化蛋白的蛋白酶体降解[3]。同时，MPT0G211显著通过GSK3β失活减少tau的磷酸化[3]。在SH-SY5Y和Neuro-2a细胞线（转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L 24小时）中，MPT0G211（0.1 μM；24小时）显著减弱了tau在Ser396和Ser404位点的磷酸化[3]。此外，MPT0G211在MDA-MB-231和MCF-7细胞中抑制生长（GI50分别为16.19和5.6 μM）[2]。在AML细胞中，MPT0G211通过损害DNA修复机制并激活基于Bcl-2相关X蛋白（BCL-XL）的细胞凋亡，增强了DOXO的细胞毒性效应[1]。 |
| 体内活性 | MPT0G211（50 mg/kg；口服；每日一次，连续3个月）显著改善空间记忆障碍[3]。MPT0G211（25 mg/kg；腹腔注射；每日一次，肿瘤注射后第73天）降低结节数量和肺重量[2]。MPT0G211治疗不仅通过抑制GSK3β活性减少tau蛋白的磷酸化，还增加了Hsp90的乙酰化。这导致HDAC6/Hsp90结合的下调，并促进了多泛素化磷酸化tau的蛋白酶体降解[3]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : 3.3 mg/mL (11.25 mM), Sonication is recommended. DMSO : 90 mg/mL (306.83 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | HDAC6 |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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