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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1268882-43-4
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥234.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥476.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥714.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1272.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1768.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥2480.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥3480.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | MK 1903 |
| 描述 | MK 1903 is a potent and selective complete agonist for the hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (HCA2). HCA2 is also known as G protein-coupled receptor 109A(GPR109A). MK 1903 reduced Foschlin-induced cAMP production in uniform time-resolved fluorescence (htf) measurements using CHO cells expressing the human receptor (ECso-12.9 nM). |
| 体内活性 | MK-1903 (Compound R, R-19a ) was well tolerated and produced a robust decrease in plasma-free fatty acids.[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 8.21 mg/mL, Sonication is recommended. DMSO : 112.5 mg/mL (685.31 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (24.37 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | MK-1903 | MK1903 | MK 1903 | GPR109A |
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文献和实验Cell:颜宁团队最新研究!首次破解这两种药物联合使用引起致命副作用的结构基础
与其他 Cav 抑制剂互作的原因:Cav 抑制剂硝苯地平(nifedipine)与 MNI-1 的距离约 7Å,无法产生直接互作;另一种 Cav 抑制剂维拉帕米(verapamil)则因结合位置的重叠,会与 MNI-1 产生竞争。因此上述两种抑制剂均无法与 MNI-1 产生协同作用。 最后,研究者通过分子对接模拟其它丙肝病毒抑制剂(如 MK-3682)作用于 hCav1.3AS 的结合模式,并计算结合的自由能,评估了丙肝病毒抑制剂的疗效。发现相较于索非布韦,MK-3682 产生的结构差异和结合自由能均高于
inhibitor, MK-0941, through selective O -arylation and O -alkylation. 大型合成的一个强有力的葡萄糖激酶抑制剂,通过选择性O -芳基化和 O -烷基化的MK - 0941,默克公司的研究人员最近报道。 Glucokinase inhibitors are under clinical development for treating Type II diabetes. 葡萄糖激酶抑制剂正在临床开发,用于治疗II型糖尿病 。 MK-0941
Cyclization via the acyl azide(X=Z or Boc,R=Me,Et,Bzl) Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo(D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile),虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性,但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin(ET)是一种高效的血管收缩剂,由21个氨基酸残基组成,其受体拮抗剂之一cyclo(D-Trp-D-Asp(OtBu
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