- ￥794 - 6632
- TargetMol
- T4259
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1320346-97-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1864.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥794.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1432.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2128.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3496.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4936.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6632.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GLPG0187 |
| 描述 | GLPG0187, a broad spectrum integrin receptor antagonist, inhibits αvβ1-integrin (IC50: 1.3 nM). |
| 细胞实验 | Tumour cell proliferation is determined using the MTS assay. PC3 cells are seeded at 10,000 cells/well in 96 well plates containing either GLPG0187 (0.5, 5, or 50 ng/mL), vehicle or media control, then cultured in 100 μL medium for 24 hr. Cell proliferation is analyzed using 20 μL MTS dye incubated for 3 hr at 37°C in the dark. Absorbance from each well (6/treatment) is quantified at 490 nm and the mean fluorescence calculated. The assay is repeated at 48, 72 and 96 hr, on three independent occasions. |
| 激酶实验 | HSP90 competition isothermal calorimetry: Kd values for AT13387 binding to HSP90 are determined with a competition Isothermal Calorimetry (ITC) format. ITC experiments are performed on a Micro Cal VP-ITC at 25 °C in a buffer comprising 25 mM Tris, 100 mM NaCl, 1 mM MgCl2 and 1 mM Tris(2-carboxy- ethyl)phosphine at pH 7.4 in order to maintain the higher affinit |
| 动物实验 | GLPG0187 is prepared in 1:1 dimethyl sulfoxide in PBS.The effect of GLPG0187 on bone loss is evaluated in 3-month-old castrated male mice after 4 weeks of treatment with dosing starting immediately after castration (preventive protocol). Two different modes of administration are used: either subcutaneous twice daily with 10, 30, or 100 mg/kg of GLPG0187, either oral, twice daily with 30, 100, or 300 mg/kg of GLPG0187. |
| 体外活性 | GLPG0187是一种有效地抑制骨质破坏和血管生成的抑制剂。在固相测定中，GLPG0187针对数个RGD整合素受体显示出选择性(IC50s：1.3/3.7/2.0/1.4/1.2/7.7 nM, 对αvβ1/3/5/6/8及α5β1)。GLPG0187剂量依赖性地提高E-钙黏蛋白/波形蛋白比率。GLPG0187剂量依赖性地降低前列腺癌细胞中高含量醛脱氢酶亚群的大小。GLPG0187导致细胞圆化和聚集。GLPG0187剂量依赖性地并显著降低肿瘤细胞迁移。在所有浓度下，GLPG0187显著减少细胞增殖。 |
| 体内活性 | GLPG0187通过阻断αv-integrins显著减少了转移性肿瘤生长。GLPG0187明显降低骨肿瘤负担并显著抑制每只小鼠骨转移数量。在治疗期间，GLPG0187显著抑制了骨转移的进展和新骨转移的形成。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (1.68 mM), Sonication is recommended. DMSO : 13.38 mg/mL (22.46 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | αvβ1 integrin | Integrin | Inhibitor | inhibit | GLPG-0187 | GLPG0187 | GLPG 0187 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | Anti-COVID-19 Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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