- ￥213 - 5104
- TargetMol
- T5044
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1448169-71-8
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥213.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥546.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥495.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥794.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1592.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3648.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5104.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Futibatinib |
| 描述 | Futibatinib (TAS-120) is an orally active, potent, selective, highly bioavailable, and irreversible FGFR inhibitor with IC50 values of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. [2] |
| 体外活性 | TAS-120（3、30、100 mg/kg/day，p.o.）对小鼠展现了抗肿瘤作用。通过以间歇性给药方式，如隔天给药和每周两次给药，TAS-120显示出通过降低持续高血磷水平和减轻体重抑制来发挥抗肿瘤效果，其效力与每日给药相当。 |
| 体内活性 | 方法：患者来源的 ICC 异种移植物 （PDX） 模型小鼠在收获前3天和14天通过每天口服25mg/kg Futibatinib（TAS-120）。收集肿瘤样本进行生化分析和组织学处理。 结果：用 TAS-120 治疗 MG69 PDX 肿瘤（从体积达到 ~500 mm 时开始3）导致肿瘤消退和完全增殖停滞，在三天内有明显的效果，并在14天的疗程中持续存在。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (149.36 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 2.5 mg/mL (5.97 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 6.25 mg/mL (14.94 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+90% Corn oil : 6.25 mg/mL (14.94 mM), Solution. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : < 6.25 mg/mL (14.94 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline) : < 6.25 mg/mL (14.94 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | TAS-120 | TAS 120 | Inhibitor | inhibit | Futibatinib | Fibroblast growth factor receptor | FGFR |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | EMA Approved Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | FDA-Approved Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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