- ￥159 - 4440
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- T2653
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1204918-72-8
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥159.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥332.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥538.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1064.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1832.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3112.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4440.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SB1317 |
| 描述 | SB1317 (TG02) is a potent inhibitor of cyclin dependant kinases (CDKs), Janus kinase 2 (JAK2), and Fms-like tyrosine kinase-3 (FLT3). |
| 细胞实验 | SB1317 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. All cell lines are obtained from the American Type Culture Collection and cultured. For proliferation assays in 96-well plates, 20 000 cells are seeded in 100 μL of medium and treated the following day with compounds (e.g., SB1317 ) (in triplicate) at concentrations up to 10 μM for 48 h. Cell viability is monitored using the CellTiter-96 Aqueous One solution cell proliferation assay. Dose-response curves are plotted to determine IC50 values for the compounds using the XL-fit software[1]. |
| 激酶实验 | The recombinant enzymes (CDK2/cyclin A, JAK2, and FLT3) are used. All assays are carried out in 384-well white microtiter plates using the PKLight assay system. This assay platform is a luminometric assay for the detection of ATP in the reaction using a luciferase-coupled reaction. The compounds are tested at eight concentrations prepared from 3- or 4-fold serial dilution starting at 10 μM. For CDK2/cyclin A assay, the reaction mixture consisted of the following components in 25 μL of assay buffer (50 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 5 mM BGP, 1 mM DTT, 0.1 mM sodium orthovanadate), 1.4 μg/mL of CDK2/cyclin A complex, 0.5 μM RbING substrate, and 0.5 μM ATP. The mixture is incubated at room temperature for 2 h. Then 13 μL of PKLight ATP detection reagent is added and the mixture is incubated for 10 min. Luminescence signals are detected on a multilabel plate reader. The analytical software Prism 5.0 is used to generate IC50 values from the data[1]. |
| 体外活性 | SB1317是一种具有高度独特的激酶抑制谱的化合物，能够抑制一个由63个激酶组成的面板中的17种激酶，其中11种属于CDK/JAK/FLT家族。其余的，包括Lck、Fyn、Fms、TYRO3、ERK5和p38δ，都与炎症和增殖过程有关。在最高测试浓度25 μM时，人类CYP1A2、3A4、2C9和2C19同工酶未被SB1317抑制，但SB1317以IC50=0.95 μM抑制CYP2D6，接近于最大耐受剂量时观察到的血浆Cmax。SB1317在HCT-116（IC50=0.079 μM）和HL-60（IC50=0.059 μM）细胞中抑制细胞增殖[1]。SB1317是一种新型的、小分子的强效CDK/JAK2/FLT3抑制剂，主要通过CYP3A4和CYP1A2在体外代谢。除CYP2D6（IC50=1 μM）外，SB1317不抑制任何主要的人类CYPs，并且在体外的人类肝细胞中不显著诱导CYP1A和CYP3A4[2]。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 10 mM, Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.37 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TG-02 | TG 02 | SB-1317 | SB1317 | SB 1317 | JAK2 | JAK | FLT3 | CDKs | CDK |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 SB1317【1204918-72-8】
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