- ￥173 - 3432
- TargetMol
- T6711
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
146535-11-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥173.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥450.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥397.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥662.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1720.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2456.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3432.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Tyrphostin AG1296 |
| 描述 | Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) is an inhibitor of PDGFR with IC50 of 0.3-0.5 μM, no activity to EGFR. |
| 细胞实验 | Cell lines: Swiss 3T3. Concentrations: ~50 μM. Incubation Time: 3 days. Method: Cells are seeded in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS.On the next day the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated.Three days later the cells are counted in a hemocytometer |
| 激酶实验 | Membrane Autophosphorylation Assays:Membranes are prepared from confluent cultures of Swiss 3T3 cells as described. For measuring receptor autophosphorylation, 10μg membrane protein per assay are incubated for 20 min on ice in the presence of 1.2μg/mL EGF or 2μg/mL PDGF, or both; 50 mM Hepes (pH 7.5); and 3 mM MnCl2 in a volume of 45μl. In order to test the effects of tyrphostins, these are added in a volume of 0.5 μl (in DMSO; final concentration, 0.5%) 15 min before addition of the growth factors. Phosphorylation is initiated by addition of [γ-32P]ATP and terminated after 2 min by addition of 10μL of a solution containing 6% SDS, 30%β-mercatoethanol, 40% glycerol, and 0.5 mg/mL bromophenol blue. The samples are heated for 5 min at 95 ℃ and subjected to SDS-PAGE using 10% acrylamide gels. The gels are stained and dried and subjected to autoradiographic analysis. |
| 体外活性 | AG 1296 选择性地抑制 PDGF 受体激酶以及在 Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞中的 PDGF 依赖的 DNA 合成，其50%抑制浓度分别低于 5 和 1μM。此外，AG1296 在 Swiss 3T3 细胞中对 FGFR 和 c-Kit 的 IC50 分别为 12.3 μM 和 1.8 μM。AG1296 强效抑制人 PDGF-α 和 -β 受体的信号传导，但对 VEGFR KDR 的自磷酸化或猪主动脉内皮细胞中由 VEGF 引起的 DNA 合成无影响。AG1296 的处理可以逆转 sis-转染的 NIH 3T3 细胞的转化表型，但对 src-转化的 NIH3T3 细胞无效。AG1296 是一种 ATP-竞争性抑制剂，不干扰 PDGF 的结合或 PDGF 受体二聚化，而是消除 PDGF 受体的自磷酸化，因此，AG1296 是一种纯粹的受体酪氨酸激酶的催化活性抑制剂。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Corn Oil : 1 mg/mL (3.76 mM), Sonication is recommended. DMSO : 11 mg/mL (41.31 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | Tyrphostin AG-1296 | Tyrphostin AG1296 | stem | SCFR | Platelet-derived growth factor receptor | platelet-derived | PDGFR | PDGF | Inhibitor | inhibit | growth | Fms like tyrosine kinase 3 | FLT3 | FGFR (Swiss 3T3) | factor | Cluster of differentiation antigen 135 | c-Kit (Swiss 3T3) | c-Kit | cKit | cell | CD135 | CD117 | Apoptosis | AG-1296 | AG1296 |
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文献和实验或络合分子。配合分子或含有配离子的化合物叫配合物。例如：[Cu(NH3)4]SO4，K4[Fe(CN)6]，K3[Fe(CN)6]，K2[HgI4]，[Ag（NH3）2]NO3，[Pt（NH3）2CL4]，[Co(NH3)5(H2O)]CL3等都是配合物。 二、配合物的组成 （一）中心离子 中心离子也称配合物的形成体，它是配合物的核心部分，位于配离子（或分子）的中心，一般都是带正电荷的，具有空的价电子轨道的阳离子。例如，上例中的Cu2+，Fe3+，Pt
3+）和几个中性分子（如NH3）或阴离子（如CN-）以配价键结合而成的，具有一定特性的复杂粒子，其带有电荷的叫配离子或络离子，其不带电荷的叫配合分子或络合分子。配合分子或含有配离子的化合物叫配合物。例如：[Cu(NH3)4]SO4，K4[Fe(CN)6]，K3[Fe(CN)6]，K2[HgI4]，[Ag（NH3）2]NO3，[Pt（NH3）2CL4]，[Co(NH3)5(H2O)]CL3等都是配合物。 二、配合物的组成 （一）中心离子 中心离子也称配合物的形成体，它是配合物的核心
PRDX1 蛋白二聚体，能够共价结合两分子的雷公藤红素，并且这两分子雷公藤红素能够与临近的 PRDX1 蛋白二聚体形成非共价的氢键以及疏水相互作用。 图 2. 雷公藤红素与 PRDX1 蛋白的复合物晶体结构 为了获得更高效和更具有特异性的新型 PRDX1，作者合成了雷公藤红素的衍生化合物，其中 19-266 与 19-048 通过胍末端取代法合成，而 19-048 对 PRDX1 表现出高效的特异性和酶活抑制效果。 由于 PRDX1 通过清除 ROS 密切参与人类结直肠癌的发展，所以作者又证实了雷公
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