- ￥143 - 2904
- TargetMol
- T2427
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1380432-32-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥278.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥143.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥290.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥440.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥864.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1320.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1968.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2904.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | EHop-016 |
| 描述 | EHop-016 is a specific Rac GTPase inhibitor with IC50 of 1.1 μM for Rac1 in MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells, equally effective inhibition for Rac3. |
| 细胞实验 | MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells (from ATCC) are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Rac Activity Assays: Rac activity is determined from lysates of the MDA-MB-435 and MDA-MB-231 human metastatic cancer cell lines (from ATCC). Cancer cells in culture medium (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) are treated with vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Rac1 activity is determined using the G-LISA Rac1 activation assay kit. |
| 体外活性 | EHop-016使患有KITD814V细胞的白血病小鼠存活率得到显著提高. |
| 体内活性 | 在MDA-MB-435细胞中,EHop-016（2-5 μM）抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合,并使Rac调控的细胞功能减少,包括板状伪足形成和细胞迁移。由于代偿机制,EHop-016对Rac的抑制增加了与之密切相关的Rho GTPase RhoA活性。此外,EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性（IC50：10 μM）。 EHop-016还抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.61 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 5 mg/mL (11.61 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 50 mg/mL (116.13 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Vav2 | Ras | Rac3 | Rac1 | PAK1 | migration | Inhibitor | inhibit | EHop-016 | EHop016 | Cdc42 | angiogenesis |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Colorectal Cancer Compound Library | MAPK Inhibitor Library | Anti-COVID-19 Compound Library | Glutamine Metabolism Compound Library | GPCR Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Pain-Related Compound Library | PPI Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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