- ￥8480 - 14000
- TargetMol
- T60843
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
86-22-6
- 规格：
25mg/50mg/100mg
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥8480.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥11040.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥14000.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Brompheniramine |
| 描述 | Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) is a potent and orally active alkylamine class antihistamine. Brompheniramine is a selective antagonist of histamine H1 receptor (Kd = 6.06 nM). Brompheniramine can be used in the research of allergic rhinitis that has anticholinergic, antidepressant and anesthetic properties. Brompheniramine can block the calcium channels, sodium channels, and hERG channels with IC 50 s of 16.12 μM, 21.26 μM, and 0.90 μM, respectively [1] [2] [3] [4]. |
| 体外活性 | Brompheniramine (0.1-100 μM) blocks hERG K + channels expressed in CHO cells in a concentration-dependent manner with an IC 50 of 0.90±0.14 μM, and reduced peak tail current amplitude measured at -60 mV (cells are depolarized for 2 s to +20 mV from a holding potential of -80 mV followed by a 3s repolarization back to -60 mV) [3]. Brompheniramine (1, 10 and 100 μM) significantly shortens the APD 50 and depresses the plateau phase on the action potential in guinea pig papillary muscle, as well as slightly prolongs the APD 90 in guinea pig papillary muscle at 10 and 100 μM [3]. Brompheniramine (0.1-100 μM) inhibit the amplitude of the Ca 2+ channel currents in rat ventricular myocytes by 14.1±1.1, 31.1±5.8, 38.0±3.8 and 90.2±3.7% at 0.1, 1, 10 and 100 μM, respectively [3]. Brompheniramine blocks muscarinic cholinergic receptors in human chinese hamster ovary (CHO) cells [4]. |
| 体内活性 | Brompheniramine (0.3-3 μM; SC, single dosage) induces cutaneous analgesia in rats [1]. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats [1] Dosage: 0.3, 0.6, 1.1, 1.5 and 3.0 μM Administration: SC, single dosage Result: Provoked cutaneous analgesia in a dose-dependent manner, with an EC 50 value of 0.66 μM, and induced prolonged analgesic duration. |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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文献和实验体系，可与质子结合，故其碱性（PKb=8.8）较吡咯(pKb=13.6)强，也比苯胺（pKb=9.3）强，能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱，也比脂肪叔胺（三甲胺的pKb=4.22）弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上，其s成分较sp3杂化轨道多，受原子核束缚强，因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶，同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物，它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因，除分子极性外，是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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