- ￥268 - 3904
- TargetMol
- T2094
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
827318-97-8
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥268.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥631.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥604.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1824.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2736.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3904.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Danusertib |
| 描述 | Danusertib (PHA-739358) is a small-molecule 3-aminopyrazole derivative with potential antineoplastic activity. Danusertib binds to and inhibits the Aurora kinases, which may result in cell growth arrest and apoptosis in tumor cells in which Aurora kinases are overexpressed. |
| 细胞实验 | For short-term expansion assays, 1 × 103 CD34+ cells are plated in triplicates in 96-well plates containing 100 μL of serum-free medium per well supplemented with human stem-cell factor (100 ng/mL), human Flt-3 Ligand (100 ng/mL), human thrombopoietin (50 ng/mL), human interleukin-3 and -6 (IL-3 and IL-6, respectively, both 20 ng/mL), and granulocyte colony-stimulating factor (20 ng/mL) along with Danusertib at the indicated concentrations. After 5 days, an additional 100 μL of cytokine and Danusertib containing medium are added. Cell numbers within each individual well are estimated on days 3, 6, and 9 or on days 3, 6, and 12 for healthy donor samples. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | Biochemical kinase Assays: The Km values for ATP and the specific substrate are initially determined, and each assay is then run at optimized ATP (2Km) and substrate (5Km) concentrations. This setting enabled direct comparison of IC50 values of Danusertib across the applied kinase selectivity screening panel for the evaluation of the selectivity profile. |
| 体外活性 | Danusertib显著抑制K562细胞的增殖,并在10天的治疗期间抑制肿瘤的生长.给予HL-60异种移植大鼠25 mg/kg Danusertib（b.d.i.v.）导致75％的肿瘤生长被抑制,并且在一只动物中完全消退. |
| 体内活性 | 在细胞测定中,在用Danusertib处理野生型和p53缺陷型MEF后,野生型细胞在有丝分裂（4N）中停滞,持续48小时,而p53缺陷细胞不会在4N DNA阶段停滞,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升和p21蛋白的增多,已知p53在转录水平上调节p21蛋白。Danusertib抑制其他激酶如FGFR1,Abl,Ret和Trka的活性,IC50分别为47 nM,25 nM,31 nM和31 nM。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 88 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.95 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | Trkreceptor | TrkA | Trk receptor | RET | PHA739358 | PHA 739358 | Inhibitor | inhibit | FGFR1 | Danusertib | cRET | BcrAbl | Autophagy | AuroraKinase | Aurora Kinase | Aurora C | Aurora B | Aurora A | Abl |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Danusertib【827318-97-8】
￥268 - 3904
