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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1873358-87-2
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥324.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥712.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1064.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1800.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2680.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3904.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥5568.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | XY018 |
| 描述 | XY018 is an orally available, selective and highly effective ROR-γ antagonist with antitumor activity, inhibits ROR-γ activity, inhibits tumor cell growth, and can be used to study drug-resistant prostate cancer. |
| 体外活性 | 方法:XY018(0.07,0.15,0.31,0.62,1.25,2.5,5,10μM,4天)处理 C4-2B 细胞,加入细胞滴度 GLO 试剂,并根据制造商的说明在 GLOMAX 微孔板发光仪上测量发光检测细胞活力。 结果:XY018抑制 C4-2B 细胞的生长和存活。[1] |
| 体内活性 | 方法:XY018(5 mg / kg,腹腔注射,每周5次,23天)处理使用具有不同特征的 PCa 细胞系(例如表达具有突变 LBD 的 AR 的 C4-2B、具有扩增的 AR 基因的 VCaP 和 AR-V7、22Rv1 表达高水平的多种 AR 变体,以及 AR 阴性的 PC3)生成的异种移植肿瘤模型小鼠,观察小鼠体内肿瘤生长情况。 结果:XY018抑制小鼠体内的CRPC 肿瘤生长。[1] 方法:XY018(10 mg/kg,口服; 2 mg/kg, 静脉注射)处理 SD 大鼠,测定体内药代动力学特征。 结果:XY018在大鼠体内表现出良好的的药代动力学特征,具有相同的生物利用度19%,其中静脉注射半衰期为7.67小时。[2] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (154.93 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | XY018 | RORγ |
| 相关产品 | Cholesterol | AZD-0284 | XY101 | Nobiletin | Melatonin | S18-000003 | SR 1903 | GSK805 | GSK2981278 | SR2211 | MRL-871 | ML 209 |
| 相关库 | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Transcription Factor-Targeted Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | Nuclear Receptor Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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