- ￥294 - 1064
- TargetMol
- TQ0092
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1448232-80-1
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥294.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥789.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥392.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥662.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1064.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Naquotinib |
| 描述 | Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) is an orally available, mutant-selective and irreversible EGFR inhibitor; (IC50s: 8-33 nM and 230 nM toward EGFR mutants and EGFR. |
| 体外活性 | 在内源性依赖EGFR的细胞分析中，Naquotinib对PC-9(del ex19)、HCC827(del ex19)、NCI-H1975(del ex19/T790M)以及PC-9ER(del ex19/T790M)的生长抑制作用，其IC50值为8-33 nM [1]。Naquotinib从10nM开始选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERK和Akt的磷酸化，在HCC827和NCI-H1975细胞中表现出抑制效果，而在A431细胞中这种抑制效果仅在1000nM时被检测到。在NCI-H1650 (del ex19)中，Naquotinib以70nM的IC50值抑制细胞生长，而其它EGFR-TKIs仅部分有效 [2]。 |
| 体内活性 | 在NCI-H1975 (L858R/T790M)、HCC827 (del ex19) 和PC-9 (del ex19) 的异种移植模型中，口服Naquotinib治疗能剂量依赖性地引起肿瘤退缩。给药计划不影响Naquotinib的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中，经过14天的Naquotinib治疗后，肿瘤完全退缩。在停止Naquotinib治疗后85天以上，50%的小鼠保持了完全退缩[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : Insoluble Ethanol : 80 mg/mL (142.17 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.55 mM), Sonication is recommended. DMSO : 40 mg/mL (71.08 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Naquotinib | Inhibitor | inhibit | HER1 | ErbB-1 | Epidermal growth factor receptor | EGFR (mutant) | EGFR | ASP-8273 | ASP 8273 |
| 相关产品 | Neratinib | Lapatinib | Chalcone | Gefitinib | Erlotinib | Osimertinib | Erlotinib hydrochloride | Afatinib | Lidocaine Hydrochloride hydrate | Genistein | Brigatinib | (S)-Afatinib |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Failed Clinical Trials Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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