- ￥364 - 11920
- TargetMol
- T15435
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1445879-21-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1352.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥364.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1160.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1888.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2944.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4232.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5984.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥11920.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK2837808A |
| 描述 | GSK2837808A is a potent and selective inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA) (IC50s: 1.9 and 14 nM for LDHA and LDHB, respectively). |
| 体外活性 | GSK2837808A在低氧环境下抑制乳酸生产，但其所需浓度高于常氧环境（EC50=10 μM）。同时，它还能降低ECAR（EC50=10 μM）。GSK2837808A通过抑制LDH，在Snu398细胞中改变多种代谢途径。GSK2837808A在包括肝细胞癌和乳腺癌在内的多种癌细胞系中迅速且显著地抑制乳酸的产生速率。GSK2837808A的药效与LDHA、LDHB或总LDH表达水平无关。在30种不同LDHA和LDHB表达水平的癌细胞中，GSK2837808A的效力范围从400 nM到无效果（EC50为30 μM）。 |
| 体内活性 | GSK2837808A（口服；大鼠50 mg/kg，小鼠100 mg/kg）治疗导致血液中化合物水平达到或低于2.5 ng/mL的检测限。静脉注射GSK2837808A（0.25 mg/kg）后，大鼠的清除率为69 mL/分钟/kg，超过了动物的肝脏血流量。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (6.16 mM), Sonication is recommended. DMSO : 102 mg/mL (157.01 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | LDHB | LDHA | LDH | Lactate Dehydrogenase | Inhibitor | inhibit | GSK-2837808A | GSK2837808A |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Metabolism Compound Library | Fluorochemical Library | NO PAINS Compound Library | Glutamine Metabolism Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Multi-Target Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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