- ￥697 - 7504
- TargetMol
- T11762L
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1630086-20-2
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥697.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2024.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1512.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2312.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3904.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5568.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7504.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Kira8 |
| 描述 | Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity (IC50: 5.9 nM). |
| 体外活性 | Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡，并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化，并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。 |
| 体内活性 | 经过一周使用Kira8（50 mg/kg；i.p.；每天一次）治疗的前期糖尿病NODs小鼠，明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8（50 mg/kg；连续35天），数周后明显观察到高血糖的减少。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (16.64 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 150 mg/mL (249.53 mM), Sonication is recommended. H2O : insoluble 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (16.64 mM), Solution. |
| 关键字 | Kira-8 | Kira8 | Kira 8 | IRE1α RNase | IRE1α | IRE1 | Inositol requiring enzyme 1 | Inhibitor | inhibit | AMG18 | AMG 18 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Cell Cycle Compound Library | Kinase Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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