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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
2810887-45-5
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥1112.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥794.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1584.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2632.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥4224.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥5808.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥7832.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥10560.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TDI-10229 |
| 描述 | TDI-10229 is a potent and orally available inhibitor of soluble adenylyl cyclase (sAC, ADCY10). TDI-10229 displays nanomolar inhibition of sAC in both biochemical and cellular assays (IC50= 195 nM). TDI-10229 exhibits mouse pharmacokinetic properties sufficient to warrant its use as an in vivo tool compound. |
| 体外活性 | TDI-10229在[2]条件下,对人类4-4细胞展现出92 nM的IC50,显示出其抑制活性。 |
| 体内活性 | 在小鼠中,TDI-10229 (20 mg/kg; p.o.) 的治疗显示其AUC、Cmax和MRT分别为94 μg h/mL、15.5 μM和3.95小时[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 112.5 mg/mL (358.53 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (12.75 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TDI-10229 | TDI10229 | TDI 10229 | sAC | CompoundTDI10229 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neuronal Signaling Compound Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library |
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学,结果发现,之前使用的化合物 TDI-10229 的停留时间为 18 秒,而 TDI-11861 的停留时间明显较长,为 61.5 分钟。 因此,除了在体外抑制 sAC 蛋白方面比 TDI-10229 强约 50 倍,TDI-11861 在 sAC 蛋白上的停留时间还多约 200 倍。 图片来源:Nature Communications 哺乳动物的形态成熟的精子在附睾尾以休眠状态储存,射精后,附睾中的碳酸氢盐与精液混合使精子暴露在碳酸氢盐水平下,这可以激活可溶性腺苷酸环化酶的活性。这种依赖
网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
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