- ￥553 - 6864
- TargetMol
- T11483
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1415560-64-3
- 规格：
2mg/5mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥553.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥992.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3424.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4456.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6864.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK256066 Trifluoroacetate |
| 描述 | GSK 256066 Trifluoroacetate is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE) inhibitor (IC50: 3.2 pM for PDE4B). It can be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. |
| 体外活性 | GSK 256066 Trifluoroacetate is highly selective for PDE4, with >380,000-fold versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold against PDE7, and inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity.?GSK 256066 Trifluoroacetate inhibits tumor necrosis factor α production by lipopolysaccharide (LPS)-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 0.01 nM.GSK 256066 Trifluoroacetate ?is an exceptionally high-affinity inhibitor of PDE4 designed for inhaled administration. |
| 体内活性 | GSK 256066 Trifluoroacetate inhibits LPS-induced pulmonary neutrophilia, and no emetic episodes are observed in ferrets.GSK 256066 Trifluoroacetate (GSK256066 2,2,2-trifluoroacetic acid; 0.3-100 μg/kg; intratracheally) inhibits the eosinophil number increased in the bronchoalveolar lavage (BAL) in a dose-dependent fashion, in lipopolysaccharide (LPS)- and ovalbumin (OVA)-induced acute pulmonary inflammation rat models. |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2.5 mg/mL (3.95 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50 mg/mL (79.04 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PDE4B | GSK-256066 Trifluoroacetate | GSK256066 Trifluoroacetate | GSK-256066 | GSK256066 | GSK 256066 | 2,2,2-trifluoroacetic acid |
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文献和实验同源性——属于哪个家族？ 一、根据磷酸化底物分类 根据其作用的底物类型，激酶主要可分为四类：蛋白激酶、脂质激酶、碳水化合物激酶和核酸激酶。其中，蛋白激酶因其成员数量最多、调控网络最复杂、与疾病发生发展的关联最为直接，成为药物研发的绝对焦点。通常所说的“激酶靶点”，绝大多数即指蛋白激酶。 表1. 根据磷酸化底物对激酶分类[1]。 二、根据序列与进化导向分类
结合以产生某种生理效果的物质。细胞外能与受体结合的分子一般称之为配体，包括激素生长因子，细胞因子，神经递质，还有其他各种各样的小分子化合物；信号传导过程：那么当配体特异性的去结合到细胞膜也或者是细胞内的受体，配体和受体结合之后细胞内的一系列蛋白就会依次对下游蛋白的活性进行调节，包括是激活或者是抑制的作用，从而将外界的信号进行逐步的放大，传递， 最终产生一系列综合性的细胞应答上游蛋白对下游蛋白的调节主要是通过 添加或者去除磷酸基团，从而改变下游蛋白的这个空间构象来完成的。2、蛋白激酶（kinase）蛋白
，他们将所得的差异的甲基化基因与HPRD以及BIOGRID数据库进行比对分析，构建了蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction , PPI)网络。据报道，在网络中处于中心地位的基因较周围的基因具有更关键的细胞学功能。从PCOS-NIR和PCOS-IR病人的PPI网络图中，可以发现甲基化基因CEBPB, GOT1, GET4, ODC1 以及C12orf44形成了一个局部的网络结构（Figure 3A）。在PCOS病人与正常人的PPI网络图中，甲基化基因GSK3A, HMGA
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