- ￥158 - 2856
- TargetMol
- T6546
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
42521-82-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥329.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥158.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥317.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥454.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥904.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1488.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2856.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | IPA-3 |
| 描述 | IPA-3 is a selective non-ATP competitive Pak1 inhibitor with IC50 of 2.5 μM, no inhibition to group II PAKs (PAKs 4-6). |
| 细胞实验 | Human primary schwannoma cells are grown on 96 well plates for 2 days. Cells are left untreated or treated with 5 μM IPA-3, 20 μM IPA-3 or 20 μM PIR-3.5 for 24 hours. The MTS-solution is left on the cells for 3 hours, before the absorbance at 490 nm is measured. The experiments are conducted three times and mean and standard error of the mean is calculated with Excel. |
| 激酶实验 | Pak1 (150 nM final) is pre-incubated with MBP (8.3 μM), indicated proteins, and IPA-3 or DMSO in Kinase buffer for 20 minutes at 4°C. Cdc42-GTPγS (3.2 μM) is then added and the reaction is pre-equilibrated 10 minutes at 30°C. Kinase reactions are started by the addition of ATP (to 30 μM) containing [32P]ATP and are incubated 10 min and analyzed by SDS-PAGE and autoradiography. |
| 体外活性 | IPA-3是一种非ATP竞争性的、异构体抑制剂，针对p21激活的蛋白激酶1 (Pak1)。PIR3.5作为IPA-3的对照化合物。IPA-3阻止由Cdc42刺激的Pak1在Thr423上的自磷酸化。同时，IPA-3也阻断了鞘氨醇依赖的Pak1自磷酸化，并且不针对Pak1上的裸露半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对于抑制Pak1至关重要，还原剂二硫苏糖醇（DTT）通过体外还原作用消除了IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3能抑制多种激活剂引发的Pak1活化，但不影响已经激活的Pak1。在小鼠胚胎成纤维细胞中，IPA-3抑制了由PDGF触发的Pak激活。[1] IPA-3部分通过与Pak1调节域的共价结合来抑制Pak1的活化。IPA-3在特定时间和温度下与Pak1形成共价结合，阻断Pak1激活剂Cdc42的结合，并直接与Pak1自调节域结合。IPA-3可逆地抑制PMA诱导的细胞膜皱褶形成。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Corn oil : 10 mg/mL (28.53 mM), Solution. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : < 10 mg/mL (28.53 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. Ethanol : 7 mg/mL (19.97 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (713.37 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (28.53 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline) : < 10 mg/mL (28.53 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | PAK1 | PAK | p21 activated kinases | IPA-3 | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Highly Selective Inhibitor Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | Featured Novel Bioactive Compound Library | Covalent Inhibitor Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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