- ￥354 - 6336
- TargetMol
- T3456
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1707289-21-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥904.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥354.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥756.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1320.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2256.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3384.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4704.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6336.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Fisogatinib |
| 描述 | Fisogatinib (BLU-554) is a highly potent, selective and orally active FGFR4 inhibitor with an IC50 value of 5 nM and significant anti-tumor activity in hepatocellular carcinoma models dependent on FGFR4 signaling. |
| 激酶实验 | The Ki value and mode of inhibition of LY2801653 for the MET kinase activity are determined using a radiometric filter-binding assay. Reactions are carried out in 96-well plates in Enzyme dilution buffer (EDB) compose of 50 mM Tris HCl pH 7.5, 2 mM DTT, 0.005% Triton X-100, 10 mM MgCl2, and 250 ?M EDTA. Serially diluted LY2801653 (final concentration 250 to 0 nM) are followed by the addition of a series of 8 concentrations of 33P-γ-ATP (final concentration 400 to 10 μM ATP), and 5 nM enzyme (final concentration). After a 2-hour incubation, PolyGluTyr synthetic protein substrate (final 150 μg/mL) is added to initiate the 30-minute kinase reaction. Reactions are quenched with 10% H3PO4, transfer to a pre-wetted Multiscreen anionic phosphocellulose 96-well filter plate, and washed; radioactivity is measured with a scintillation counter. The experimental data are fit to a global mix model inhibition equation using GraphPad Prism softwar to generate an alpha value to determine the modality of inhibition and to calculate the Ki value for LY2801653[1]. |
| 体外活性 | 方法：使用Fisogatinib (BLU-554) （5μM）处理利用MDCK-II亲本细胞及其过表达hABCB1、hABCG2或mAbcg2的亚克隆的极化单层来评估经上皮药物转运。 结果：Fisogatinib (BLU-554) 被hABCB1适度转运，被mAbcg2轻微转运。[4] |
| 体内活性 | 方法：对雄性野生型和Oatp1a/1b−/−小鼠给予Fisogatinib (BLU-554) (10mg/kg, 口服）进行了初步实验，并分析了4h前的血浆浓度和4h时肝脏与血浆的比率。 结果：Oatp1a/1b蛋白对Fisogatinib (BLU-554)口服有效性或小鼠肝脏分布的影响很小。[4] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 2 mg/mL (3.97 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.56 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (496.64 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | Fisogatinib | Fibroblast growth factor receptor | FGFR4 | FGFR3 | FGFR2 | FGFR1 | FGFR |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Lung Cancer Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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