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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1610759-22-2
- 规格：
1mg/5mg/10mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥268.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥624.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥952.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CFI-402257 |
| 描述 | CFI-402257 (Luvixasertib) is a highly selective oral TTK (Mps1, Monopolar Spindle 1) kinase inhibitor that potently inhibits TTK kinase activity (Mps1 Ki = 0.09 nM；EC50 = 6.5 nM). It is intended for use in research on hepatocellular carcinoma and breast cancer. |
| 体外活性 | 方法：在 MHCC97L 细胞系中，加入 100 nM CFI-402257，处理 72 小时，使用流式细胞术分析 DNA 含量。 结果：CFI-402257 导致非整倍体细胞比例显著增加。[1] |
| 体内活性 | 方法：MHCC97L-luc 细胞原位接种 BALB/cAnN-nu 小鼠，2 周后成瘤开始给药。口服灌胃 CFI-402257，30 mg/kg，每日一次，连续 4 周。 结果：肿瘤体积显著缩小，肺转移结节数量显著减少。[1] 方法：C57BL/6 小鼠行颈动脉导丝损伤术构建颈动脉导丝损伤模型，术后开始给药，口服灌胃 CFI-402257，30 mg/kg，每日一次，连续 28 天。 结果：新生内膜面积和内膜/中膜比显著减小，再内皮化不受影响(CD31 染色证实)，优于传统药物洗脱支架。[2] |
| 存储条件 | Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 37.7 mg/mL (75.61 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TTK | Mps1 | CFI-402257 | CFI402257 | CFI 402257 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Clinical Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验体系，可与质子结合，故其碱性（PKb=8.8）较吡咯(pKb=13.6)强，也比苯胺（pKb=9.3）强，能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱，也比脂肪叔胺（三甲胺的pKb=4.22）弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上，其s成分较sp3杂化轨道多，受原子核束缚强，因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶，同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物，它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因，除分子极性外，是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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