HCI-2509 (SP2509)(D50826)-2mg/10mg

HCI-2509 (SP2509)(D50826)-2mg/

10mg
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  • ¥480 - 1480
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  • D50826
  • 2025年10月17日
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      2mg/10mg

    规格:2mg产品价格:¥480.0
    规格:10mg产品价格:¥1480.0
    产品编号D50826
    英文名称HCI-2509 (SP2509)
    中文别名Reversible LSD1抑制剂
    性状Lyophilized
    理论分子量437.9
    保存条件Store in dry, dark place for one year.
    注意事项This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
    背景资料HCI-2509 (also named as SP2509 or LSD1-C12) is a highly potent, specific, and reversible Lysine Specific Demethylase-1 (LSD1) inhibitor. It inhibits LSD1 in biochemical assay with an IC50 ~13 nM, and has no activity against monoamine oxidase proteins MAO-A and MAO-B (>300 μM). HCI-2509 is a non-competitive inhibitor to bind LSD1, changes its solution dynamics in a manner distinct from TCP. It has minimal inhibition of CYPs and hERG, shows cellular activity against several cancer cell lines including endometrial, breast, colorectal, pancreatic, and prostate cancer (IC50 ~0.3-2.5 μM). HCI-2509 displayed sing-agent efficacy in multiple xenograft models and had good PK/PD relationship by using tumor histone H3K4 and H3K9 methylation. HCI-2509 serves as a very useful chemical probe to study the target biology of LSD1.

     

     

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