曲妥珠单抗（Trastuzumab）修饰PLA（聚乳酸）多孔微球：助力HER2阳性癌症精准治疗

背景：肿瘤精准治疗的新需求

乳腺癌、胃癌等多种肿瘤中，HER2受体的过度表达是导致细胞快速增殖、转移和预后不良的重要因素。

作为经典的HER2靶向药物，曲妥珠单抗（Trastuzumab）已在临床广泛使用，显著改善了HER2阳性患者的生存率。然而，曲妥珠单抗单独应用仍存在剂量需求高、副作用风险及递送效率不足等挑战。

 

如何在保持靶向效果的同时，提升药物利用率、减少不良反应？答案是：将曲妥珠单抗与PLA多孔微球结合。

 

PLA（聚乳酸）是一种FDA批准的可降解高分子，制成多孔微球后展现出以下特点：

高药物负载：多孔结构能搭载小分子化疗药、蛋白、多肽乃至核酸类药物。

可控释放：通过调控孔径和表面修饰，实现持续缓释或脉冲式释放。

安全可靠：降解产物为乳酸，可被人体代谢，毒副作用低。

制备成熟：适合规模化生产，利于转化应用。

曲妥珠单抗修饰：精准锁定HER2阳性细胞

 

在PLA微球表面修饰曲妥珠单抗，可以赋予载体高度特异性：

 

精准识别：直接靶向HER2阳性肿瘤细胞，提高富集效率。

双重功效：既发挥曲妥珠单抗的抗HER2作用，又递送负载药物，实现“1+1>2”的治疗效果。

降低毒副作用：减少化疗药物在正常组织的分布，提升安全性。

增强疗效：局部药物浓度升高，提高杀伤效果，改善耐药问题。

 

功能拓展：多模式联合治疗平台

曲妥珠单抗修饰PLA多孔微球，不仅是单一载体，还可作为多功能治疗平台：

多药协同：同时负载化疗药（如紫杉醇、多柔比星）与核酸药物（如siRNA），实现化疗+基因治疗联用。

免疫调节：联合递送免疫增强因子，提高免疫治疗效果。

诊疗一体化：通过荧光或放射性标记，实现可视化监测和精准给药。

智能响应：可引入pH敏感或温度敏感修饰，实现肿瘤微环境下的选择性释放。

 

应用前景

曲妥珠单抗修饰PLA多孔微球有望在以下领域发挥作用：

乳腺癌精准治疗：靶向HER2阳性患者，提升疗效。

胃癌/卵巢癌治疗：为难治性患者提供新方案。

联合疗法平台：搭建化疗、免疫治疗、基因治疗的集成载体。

科研与产业化：为药企和研究机构提供可拓展的技术解决方案。

 

 

曲妥珠单抗修饰PLA多孔微球，是材料科学与分子靶向结合的创新成果。它不仅延续了曲妥珠单抗的靶向优势，还通过PLA多孔微球实现控释、降毒和多功能化，为HER2阳性肿瘤的精准治疗开辟了新路径。