YM-254890 (568580-02-9) 是一种新型 Gα q/11抑制剂。1 U46619 诱导的血小板聚集受到抑制，但佛波酯或离子载体诱导的聚集不受抑制2 (IC 50 = 0.1-0.2 μM) 1。它阻断多杀性巴氏杆菌毒素介导的 Gα q活化。3一种非常有用的新工具，用于研究 Gα q/11偶联受体信号传导和由此产生的细胞事件。4
参考文献/引文：
1) Takasaki (2004)，一种新型 Galphaq/11 选择性抑制剂；J.生物学。Chem., 279 47438
2) Uemura等人。(2006)，特定 Galpha q/11 抑制剂 YM-254890 对高剪切应力下血小板功能和血栓形成的生物学特性；兄弟。J. Pharmacol., 148 61
3) Orth等人。(2005)，多杀性巴氏杆菌毒素诱导的 RhoA 激活是通过两个 G{alpha} 蛋白家族介导的，G{alpha}g 和 G{alpha}12/13；J.生物学。Chem., 280 36701
4) Mizuno 和 Itoh (2009)，Gq 信号通路的功能和调节机制；神经信号，17 42
5) Kankanamge等人。(2018) Melanopsin (Opn4) 利用 Gα i Gβ γ作为主要信号传感器；J. Cell Sci., 131 Jcs212910 [Focus Citation]
6) Pera et al. (2018)苯二氮卓类对质子感应受体 OGR1 的偏向信号传导；FASEB J., 32 862[Focus Citation]
7) Ratnayake等人。(2018)蓝光激发的视网膜拦截细胞信号；科学。Rep. 8 10207[Focus Citation]
8) Zimering 和 Nadkami (2019) 精神分裂症自身抗体促进 5-羟色胺 2A 受体的“偏向激动”：代谢型谷氨酸 2/3 受体激动正向调节神经毒性；内分泌。糖尿病代谢。J., 3 1 [焦点引文]
参考文献/引文：
1) Takasaki (2004)，一种新型 Galphaq/11 选择性抑制剂；J.生物学。Chem., 279 47438
2) Uemura等人。(2006)，特定 Galpha q/11 抑制剂 YM-254890 对高剪切应力下血小板功能和血栓形成的生物学特性；兄弟。J. Pharmacol., 148 61
3) Orth等人。(2005)，多杀性巴氏杆菌毒素诱导的 RhoA 激活是通过两个 G{alpha} 蛋白家族介导的，G{alpha}g 和 G{alpha}12/13；J.生物学。Chem., 280 36701
4) Mizuno 和 Itoh (2009)，Gq 信号通路的功能和调节机制；神经信号，17 42
5) Kankanamge等人。(2018) Melanopsin (Opn4) 利用 Gα i Gβ γ作为主要信号传感器；J. Cell Sci., 131 Jcs212910 [Focus Citation]
6) Pera et al. (2018)苯二氮卓类对质子感应受体 OGR1 的偏向信号传导；FASEB J., 32 862[Focus Citation]
7) Ratnayake等人。(2018)蓝光激发的视网膜拦截细胞信号；科学。Rep. 8 10207[Focus Citation]
8) Zimering 和 Nadkami (2019) 精神分裂症自身抗体促进 5-羟色胺 2A 受体的“偏向激动”：代谢型谷氨酸 2/3 受体激动正向调节神经毒性；内分泌。糖尿病代谢。J., 3 1 [焦点引文]